Стероидный препарат что это значит

Как выбрать противовоспалительное?

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) – одна из самых распространенных групп лекарств. Они используются практически везде: в неврологии, ревматологии, терапии, гинекологии, хирургии и анестезиологии. Многие противовоспалительные можно купить без рецепта, поэтому они так популярны в домашней практике и часто применяются без назначения врача. Рассказываем как они работают, как их использовать и как понять, какое именно противовоспалительное нужно.

Что это и как работает

Независимо от группы и формы выпуска, НПВС всегда имеет три фармакологических эффекта: противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий. Чтобы понять механизм действия, нужно кое-что знать о воспалении и боли.

Воспаление – это последовательное выделение химических веществ. Одно из них – циклооксигеназа первого и второго типа (ЦОГ-1 и 2), которая играет ключевую роль в синтезе простагландинов, активных веществ, которые расширяют местные сосуды, вызывают отек, боль и повышают температуру, то есть развивают типовые признаки воспаления.

Физиологическое действие НПВС заключается в том, что они блокируют выработку циклооксигеназы, тем самым не дают простагландинам синтезироваться и вызвать реакции воспаления. Либо, если оно уже есть, НПВС подавляют его.

По воздействию они бывают трех видов:

1. Неселективные – блокируют преимущественно ЦОГ-1, в меньшей степени ЦОГ-2: аспирин, индометацин, диклофенак, парацетамол, ибупрофен, напроксен;
2. Селективные – блокируют в основном ЦОГ-2, но и частично ЦОГ-1: нимесулид, мелоксикам, этодолак;
3. Высокоселективные – блокируют только ЦОГ-2: целекоксиб, рофекоксиб, вальдекоксиб.

Это принципиальное и важное в клинической практике разделение. Дело в том, простагландины – это не только воспалительные вещества, но еще и фактор защиты желудка : там они снижают секрецию кислоты и увеличивают продукцию слизи.

Получается, что при применении неселективных НПВС подавляется выработка не только «воспалительных» простагландинов, но еще и физиологических – в желудке, из-за чего нередко возникают побочные эффекты: боль в животе, тошнота, диарея, вздутие, вплоть до язвы и желудочного кровотечения. Именно поэтому врачи, назначая неселективные препараты, подчас добавляют в курс блокаторы протонного насоса (например, омепразол), которые снижают секрецию желудочной кислоты и защищают желудок от вредного действия НПВС.

« Частый побочный эффект противовоспалительных – эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ. К счастью, у врача достаточно средств, чтобы свести к минимуму повреждение желудка, – делится опытом невролог GMS Clinic Сергей Макаров . При курсовом приеме НПВС для лечения, например, обострения боли в спине, пациентам с риском развития побочных эффектов назначают ингибиторы протонной помпы — средства, которые уменьшают выработку соляной кислоты в желудке. Для предотвращения повреждения желудка необходим дополнительный прием ингибиторов протонной помпы утром за 30 мин до завтрака. Курс приема обычно определяется лечащим врачом ».

Любой НПВС может быть потенциально токсичен, особенно при хронических заболеваниях печени, почек и сердечно-сосудистой системы. Также вероятность осложнений увеличивается при бесконтрольном приеме – без назначения и наблюдения врача, и при превышении дозы и длительности применения, которые указаны в инструкции. Чтобы прием противовоспалительных не повредил организму, он должен быть согласован с лечащим врачом, который знает о хронических патологиях пациента.

Какие бывают

Их выпускают в таблетках, капсулах, суппозиториях, суспензиях, растворах для инъекций, мазях и гелях. Каждая из форм предназначена для чего-то конкретного, например, мазь – для лечения растяжения связок, инъекцию – когда нужна «ударная» доза, таблетки и капсулы, например, при лихорадке или умеренном болевом синдроме, а суппозитории, или «свечи», при воспалительных заболеваниях прямой кишки и женских половых органов, или когда из-за тошноты и рвоты нет возможности принять таблетку.

От формы выпуска также зависит скорость достижения максимальной концентрации действующего вещества в крови, то есть то, как быстро лекарство подействует и окажет клинический эффект. Быстрее всего действуют инъекции для внутривенного, внутрисуставного и внутримышечного введения – высокая концентрация достигается в течение 15-30 минут.

Далее по скорости всасывания идут суппозитории. Их преимущество в том, что они довольно быстро попадают в общий кровоток, всасываясь через слизистую оболочку толстой кишки, и, кроме того, частично минуют метаболическую обработку в печени. Эффект можно ожидать через 30 минут после использования.

Затем идут лекарства с пероральным применением (те, которые нужно запивать водой): таблетки, капсулы, порошки и суспензии. Сначала они попадают в желудок, а затем проходят через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение часа-двух после приема.

Предыдущие формы имеют системное действие, поскольку попадают в общий кровоток. Средства для наружного применения (мазь и гель), в отличие от них, обладают локальным эффектом, то есть действуют только в месте нанесения и в очень малой степени всасываются в кровь. При этом мазь – одна из самых безопасных лекарственных форм, побочные эффекты которой ограничиваются редкими случаями покраснения, жжения кожи или аллергической реакцией.

Иногда для усиления противовоспалительного, обезболивающего или жаропонижающего эффектов (такое бывает при остром или тяжелом состоянии) НПВС комбинируют с другими лекарствами с похожим эффектом. Например – Анальгин-хинин – сочетание сильного противовоспалительного и классического противомалярийного средства, их физиологические действия взаимоусиливают друг друга.

Другой известный пример – Цитрамон , содержит два противовоспалительных и кофеин. Как правило, почти все лекарства в виде порошков, которые люди растворяют в теплой воде и пьют при простуде , – это комбинация витаминов , полезных кислот и нескольких НПВС.

« Обычно мы стараемся обойтись минимальным количеством лекарственных средств, – объясняет Сергей Макаров. – Однако в некоторых случаях для купирования сильной боли оказываются эффективны комбинированные препараты. Часто у пациентов нет возможности попасть к врачу в день возникновения заболевания, а боль вызывает сильный дискомфорт. В этих случаях возможен прием комбинированных препаратов, где в небольших дозах содержатся разные действующие вещества, что позволяет купировать широкий спектр болевых синдромов вне зависимости от их причины, а также минимизировать риски возникновения побочных эффектов за счет использования небольших доз действующего вещества ».

Когда применяют

Основная цель нестероидных противовоспалительных – это патологии, которые сопровождаются болью и воспалением:

• лихорадка
• воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата – почти все артриты
• суставные боли
• подагра
• послеоперационный болевой синдром
• болевые синдромы при травмах , дисменорее, почечной колике, мигрени
• неврологические заболевания с воспалением нервных корешков (радикулопатия, ишиас, люмбаго)
• головные боли.

Можно ли беременным

По этому вопросу исследователи и врачи нередко спорят. Одни говорят, что, если можно не принимать, то лучше не принимать, другие – что нельзя только после 20 недели беременности, но можно по назначению врача.

« НПВС беременным принимать нельзя, – рассказывает невролог, мануальный терапевт и реабилитолог GMS Clinic Тигран Макичян, – поскольку существует риск негативного влияния на плод (эта группа препаратов может быть токсична), поэтому при болях в спине, например, им назначают ЛФК и мануальное лечение – это эффективные и безопасные методы, которые также снимают боли и напряжение в мышцах ».

Есть мнения, что применение больших доз нестероидных противовоспалительных средств на ранних стадиях беременности может увеличить риск выкидыша и врожденных патологий сердца у ребенка. Однако это лишь предположение и конкретной причинно-следственной связи и статистики нет. Считается, что самый безопасный НПВС во время беременности – это парацетамол (ацетаминофен). Можно принимать и другие нестероидные противовоспалительные, но только при согласии врача и под его наблюдением.

На что ориентироваться при выборе

Аптечных вариантов настолько много, что очень тяжело выбрать один НПВС, да такой, чтобы он подходил. Важно помнить, что противовоспалительное – это всегда медикаментозное средство, а потому нужно ориентироваться на назначение врача. Но бывают случаи, когда нет возможности пойти в клинику. А безрецептурная продажа соблазняет пойти в аптеку, спросить у провизора и купить противовоспалительное без назначения доктора.

Невозможно указать на один единственный препарат, который подходил бы для всех, тем более, если речь идет о самостоятельном применении, без наблюдения врача. Поэтому при выборе противовоспалительного в домашнюю аптечку или для снятия болей лучше ориентироваться на безопасность лекарства и наличие факторов, которые повышают вероятность развития побочных эффектов:

• пожилого возраста
• пептической язвы желудка и язвы двенадцатиперстной кишки
• желудочных кровотечений в анамнезе
• острых и хронических заболеваний сердца, легких, печени и почек.

Людям, у которых есть хоть один пункт из этого списка, вообще не рекомендуется принимать НПВС без консультации у врача.

Вероятность побочных эффектов также повышается, если противовоспалительные принимать одновременно с:

• другими НПВС
• глюкокортикостероидами
• мочегонными и антикоагулянтами.

Если что-то из этого уже активно используется, нестероидные противовоспалительные необходимо применять только имея на это разрешение врача.

«Если брать примеры развитых стран – там в открытом доступе применяют Advil (ибупрофен), так как он является одним из самых безопасных и изученных препаратов этой группы. Я так же стараюсь чаще всего назначать именно его, – делится опытом Тигран Макичян. При выборе НПВС в первую очередь необходимо ориентироваться на болезни ЖКТ. А так, в идеале, лучше обратиться к своему лечащему врачу, который в курсе ваших заболеваний и сможет подобрать наиболее правильный препарат. Но самому лучше принимать ибупрофен» .

Относительно безопасными считаются селективные НПВС, которые в наименьшей степени влияют на стенки желудка. Это – выбор тех, у кого есть проблемы с желудочно-кишечным трактом.

« При приеме лекарств без назначения врача следует руководствоваться инструкцией по применению, – советует Сергей Макаров. Существует важное правило, что обезболивающие нужно принимать «по часам», а не «по требованию» Это означает, что необходимо принимать лекарственные средства в зависимости от скорости выведения действующего вещества из крови, а не только в случаях когда возникает боль. Эту информацию можно найти в инструкции по применению в разделе «Способ применения и дозы ».

Источник

Глюкокортикоиды: мифы и правда

Одни их боятся, другие не представляют себе жизни без них. Все это о глюкокортикостероидах. Глюкокортикостероиды (ГКС) — это стероидные гормоны, которые вырабатываются в коре надпочечников.

Контролирует выработку и уровень этих гормонов система, в которую входят структуры головного мозга: гипоталамус, гипофиз и сами надпочечники. Главным является гипоталамус, он чувствителен к количеству гидрокортизона в плазме крови и стрессу. Если уровень гидрокортизона в крови низкий или случился стресс (напряжение, повреждение, вторжение инфекции) гипоталамус вырабатывает специальное вещество, которое активирует гипофиз. Гипофиз, в свою очередь, выделяет в кровь адренокортикотропный гормон. Он уже действует на надпочечники и стимулирует их на продукцию глюкокортикостероидных гормонов. Когда уровень этих веществ в крови поднимается до нужной концентрации, гипоталамус прекращает стимулировать эту цепочку. Также работу гипофиза и надпочечников могут стимулировать провоспалительные цитокины. Наличие большого количества ГКС угнетает их производство. Так в упрощенном виде происходит взаимодействие и регуляция синтеза глюкокортикостероидов в организме. Надпочечники активно вырабатывают гормоны утром с 6-8 часов, а вечером и ночью их активность минимальна.

На клеточном уровне глюкокортикостероиды попадают в клетку и повышают скорость производства белков с противовоспалительным действием. Эффект проявляется не сразу, а через несколько часов, так как на синтез этих веществ требуется время.

Действие в организме

Противовоспалительное

Гормоны коры надпочечников оказывают противовоспалительное действие, так как влияют на многие звенья этого процесса. Они угнетают синтез веществ способствующих развитию реакции воспаления и наоборот стимулируют образование противовоспалительных элементов. Уменьшают капиллярную проницаемость, что снижает образование отека. Снижают образование рубцовой ткани в зоне воспаления. Уменьшают выраженность немедленных аллергических реакций.

Действие ГКС настолько широкое, что может использоваться при любом типе воспаления. Например, при аллергиях, травмах, инфекциях. Да, это не уберет причину проблемы, но может сдержать симптомы, иногда разрушительные для организма.

Подавление иммунитета

Четко определить черту, когда противовоспалительное действие перейдет в подавление иммунитета нельзя. Вмешательство в иммунные механизмы приводит к разрегулированности иммунитета. Какие-то процессы угнетаются, другие и вовсе блокируются. Это оказывается полезным при аутоиммунных заболеваниях, трансплантации органов и тканей.

Обмен веществ

Глюкокортикостероиды могут ускорять и замедлять образование ферментов, играющих роль в обмене веществ.

Углеводный обмен. Способствуют откладыванию гликогена в печени. Ткани становятся менее чувствительны к глюкозе отчего повышается уровень сахара в крови. Тормозится действие инсулина.

Белковый обмен. Усиливают распад белка и снижают его продукцию. Это преобладает в коже, костях, мышцах. Проявиться это может похудением, мышечной слабостью, истончением кожи, стриями, кровоизлияниями. Снижение синтеза белка становится одной из причин замедления регенеративных процессов. У детей замедляется рост.

Липидный обмен . Происходит перераспределение жировых отложений. Количество жира на руках и ногах уменьшается, а на теле (спина, плечи) и лице, наоборот, накапливается. Может нарушаться липидный профиль крови и возникать гиперхолистеринэмия.

Водно-солевой обмен. В почках задержка ионов натрия вызывает постепенное увеличение объема циркулирующей крови и повышение артериального давления. Возникает дефицит калия.

В почках задержка ионов натрия вызывает постепенное увеличение объема циркулирующей крови и повышение артериального давления.

Кальций. ГКС снижают всасывание кальция из желудочно-кишечного тракта и повышают его выведение почками, что может вызвать гипокальциемию и гиперкальциурию. При длительном назначении ГКС нарушение обмена кальция вместе с распадом белкового компонента в костной ткани приводит к развитию остеопороза.

Кровь

Применение ГКС снижает в крови количество эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов. Содержание эритроцитов, ретикулоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов возрастает. Так действует даже однократное введение с достижением эффекта через 4-6 часов. Восстановление исходного состояния происходит через 24 ч. При продолжительном приеме изменения в крови могут оставаться до 1-4 недель.

Угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы

Так как прием ГКС угнетает производство собственных гормонов, может развиться недостаточность функции коры надпочечников. А проявится она при резкой отмене препарата. Риск возникает уже после 2 недель приема.

Противострессовое действие

Говоря про стрессовое воздействие, имеется в виду повреждение организма (травма, инфекция), которое может нарушить его баланс. ГКС повышают устойчивость организма к стрессу. В условиях тяжелого стресса уровень кортизола может увеличиться более чем в 10 раз. Это нужно, чтобы избыточная воспалительная реакция не привела к фатальным последствиям и была под контролем. Сами цитокины, которые вырабатываются при воспалении стимулируют выработку гормонов надпочечниками, которые ограничивают степень воспаления. Так множество связанных путей регуляции помогают организму поддерживать баланс и выживать в сложных условиях.

Действие на другие гормоны

Глюкокортикостероиды могут оказывать влияние на организм, усиливая действие других гормонов. Так воздействие малых доз ГКС способствует расщеплению жира, оказывает тонизирующее действие на сердечно-сосудистую систему. В результате происходит нормализация сосудистого тонуса, повышается сократимость миокарда и уменьшается проницаемость капилляров. Наоборот, нехватка естественных ГКС характеризуется низким сердечным выбросом, расширением артериол и слабой реакцией на адреналин.

Виды препаратов

На группы эту группу гормонов можно разделить по скорости выведения из организма:

• от 8 до 12 часов, короткого действия: гидрокортизон, кортизон;
• от 18 до 36 часов, средней продолжительности: преднизолон, метилпреднизолон, триамцинолон;
• от 36 до 54 часов, длительного действия: дексаметазон, бетаметазон.

Гормоны также отличаются по выраженности глюкокортикоидных и минералкортикоидных свойств и по силе воздействия на систему регуляции гипоталамус-гипофиз-надпочечники.

Применение

Глюкокортикостероиды применяются врачами только если это необходимо.

Эти лекарства используются в анестезиологической и реаниматологической практике. Внутривенное введение ГКС во время анестезии поддерживает показатели гемодинамики. При тяжелых нарушениях кровообращения препараты способствуют увеличению тканевой перфузии и венозного оттока, нормализацию периферического сопротивления и сердечного выброса, стабилизацию клеточных и лизосомальных мембран.

При тяжелых аллергических реакциях внутривенное введение адекватных доз ГКС оказывает терапевтический эффект, однако начало действия ГКС при этом отсрочено. Так, основные эффекты гидрокортизона развиваются только спустя 2-8 ч после его введения.

Глюкокортикостероиды оказывают выраженный эффект при надпочечниковой недостаточности, развившейся до и во время оперативных вмешательств. Для проведения заместительной терапии используют гидрокортизон, кортизон и преднизолон.

Введение длительно действующих ГКС практикуется для профилактики синдрома дыхательных расстройств у недоношенных детей, что снижает риск осложнений и смерти на 40-50%.

Формы препаратов

Выпускаются различные формы гормональных препаратов. Это сделано не только для удобства применения, но и позволяет получить нужный эффект. Таблетированные формы используются для лечения системных заболеваний, аллергий.

В лечении заболеваний дыхательной системы используются ингаляционные формы ( Симбикорт , Пульмикорт , Серетид ) . Так как их применение обычно длительно, они сделаны так, чтобы оказывать минимальное системное действие.

Для лечения аутоиммунных воспалительных заболеваний суставов производят препараты для внутрисуставного введения ( Дипроспан , Кенолог ). Они высвобождаются медленно и действие 1 инъекции на сустав может быть достаточно долгим.

Мази ( Синафлан ), гели используются в дерматологии для лечения кожных заболеваний, аллергий.

Нежелательные эффекты

Нежелательные эффекты связаны с длительностью лечения и дозой. Чаще при длительном использовании более 2 недель и высоких дозах. При этом высокие дозы гормонов в течение 1-5 дней обычно не вызывают развития нежелательных явлений. Проведение заместительной терапии считается безопасным, так как используют очень низкие дозы ГКС.

Нежелательные эффекты:

1. На начальных этапах приема:

• плохой сон;
• эмоциональная возбудимость;
• избыточный аппетит, прибавка в весе.

2. При сочетании приема ГКС и других препаратов, болезней:

• гипертоническая болезнь;
• повышенный уровень сахара и риск диабета;
• язвы пищеварительной системы;
• акне.

3. Возможные при применении на длительный срок с большими дозами:

• кушингоид;
• подавление работы надпочечников;
• ослабление защиты от инфекционных заболеваний;
• остеонекроз;
• миопатия;
• плохое заживление при травмах.

4. Поздние и развивающиеся постепенно (связанные с накоплением):

• остеопороз;
• катаракта;
• атеросклероз;
• задержка роста у детей;
• жировая дистрофия печени.

Резкое прекращение краткосрочной (в течение 7-10 дней) терапии ГКС не сопровождается развитием острой надпочечниковой недостаточности, хотя некоторое подавление синтеза кортизола все же происходит. Более длительная терапия ГКС (дольше 10-14 дней) требует постепенной отмены препаратов.

Прием синтетических препаратов с длительным сроком действия вызывают нежелательные эффекты. Резкое прекращение приема гормонов может привести к острой надпочечниковой недостаточности. Восстановление работы надпочечников может занять от нескольких месяцев до полутора лет.

Противопоказания

Глюкокортикостероиды не следует применять без рекомендации врача.

Абсолютных противопоказаний нет, если польза больше, чем риск. Особенно в условиях неотложных ситуаций и краткосрочного применения. При длительном лечении относительными противопоказаниями могут быть:

• декомпенсированный сахарный диабет;
• симптомы психических заболеваний;
• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• выраженный остеопороз;
• тяжелая гипертония;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• активная форма туберкулеза;
• системные микозы и грибковые поражения кожи;
• острые вирусные инфекции;
• тяжелые бактериальные заболевания;
• первичная глаукома;
• беременность.

Без глюкокортикостероидов сегодня в медицине не обойтись. Так как действие их очень разнообразно, врач должен подобрать препарат, подходящий именно в вашем случае.

Источник