Повышение абсорбции амоксициллина что значит

Амоксициллин

Фармакологическое действие

Амоксициллин оказывает бактерицидное действие и является антибиотиком группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия.

Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении:

• аэробных грамположительных бактерий — Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae;
• аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae;
• некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.

Не действует на риккетсии, микоплазмы, вирусы, индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp.

Фармакокинетика

При приёме внутрь амоксициллин быстро и полностью (75–90 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Стабилен в кислой среде, приём пищи не влияет на абсорбцию.

Максимальная концентрация амоксициллина в плазме крови достигается через 1–2 часа. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. При внутривенном, внутримышечном введении и приёме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина. Максимальная концентрация в крови обнаруживается через 1 час после внутримышечного введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 часов.

Связь амоксициллина с белками плазмы около 20 %.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени. Накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани лёгких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер).

Период полувыведения составляет 1–1,5 часа. У новорождённых и лиц пожилого возраста период полувыведения может быть более длительным. При почечной недостаточности период полувыведения может составлять 7–20 часов.

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70 % выводится почками в неизменённом виде путём канальцевой секреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), 10–20 % — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 часов после приёма внутрь. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Амоксициллин удаляется путём гемодиализа.

Показания

Инфекции дыхательных путей и лор-органов

Для применения в виде монотерапии и в составе комбинированной терапии: бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит.

Инфекции мочеполовой системы

Для применения в виде монотерапии и в составе комбинированной терапии: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит.

Инфекции кожи и мягких тканей

Для применения в виде монотерапии и в составе комбинированной терапии: импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей.

Абдоминальные инфекции и инфекции ЖКТ

Перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллёз, сальмонеллёзное носительство, лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея.

Для применения в составе комбинированной терапии: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Профилактика эндокардита и хирургической инфекции

Для применения в виде монотерапии и в составе комбинированной терапии.

Противопоказания

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжёлые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приёмом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

С осторожностью

Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.

С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).

Применение при нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями клиренса креатинина.

Применение в детском возрасте

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

Способ применения и дозы

Дозировку устанавливают индивидуально, с учётом тяжести инфекции.

Побочные действия

Аллергические реакции

Гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отёк Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием

Возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах

Головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом

Тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко — гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отёк), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой

Холестатическая желтуха, гепатит; редко — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Прочие

Затруднённое дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Передозировка

Симптомы передозировки Амоксициллином

Тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах — нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).

Лечение передозировки Амоксициллином

Промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Взаимодействие

Амоксицилин снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов для приёма внутрь.

Азитромицин ослабляет бактерицидный эффект амоксициллина.

Аллопуринол при совместном использовании с амоксициллином с может спровоцировать развитие аллергических кожных реакций.

Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

Амброксол в сочетании с амоксициллином повышает концентрацию антибиотика в мокроте и бронхиальном секрете.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в том числе аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм.

Ацетилсалициловая кислота, фенилбутазон, индометацин, пробенецид, диуретики, аллопуринол, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, тормозят выведение и провоцируют увеличение его концентрации в плазме крови, пролонгируя эффект амоксициллина.

Амоксициллин усиливает абсорбцию дигоксина.

Диритромицин, сульфаметоксазол, миноциклин, тетрациклин, окситетрациклин, кларитромицин, метациклин, эритромицин и доксициклин снижают бактерицидный эффект амоксициллина.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина K и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Лансопразол в сочетании с амоксициллином повышает риск развития побочных явлений со стороны ЖКТ (глоссит, стоматит, глоссофития).

Совместное применение метотрексата и амоксициллина увеличивает токсичность метотрексата.

Метронидазол повышает антибактериальную активность амоксициллина.

Амоксициллин может повышать риск нарушения функции почек при одновременном использовании с напроксеном.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Рокурония бромида фармакологически несовместим с растворами, содержащими амоксициллин.

Одновременное применение с фамотидином ускоряет всасывание амоксициллина.

Хлорамфеникол препятствует бактерицидному эффекту антибиотика.

Амоксициллин уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

На фоне эрдостеина увеличивается концентрация амоксициллина в бронхиальном секрете.

Этанол уменьшает скорость абсорбции амоксициллина в кишечнике.

Меры предосторожности

При курсовом лечении необходимо проводить контроль над состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счёт роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Пациенты с повышенной чувствительностью к пенициллинам могут иметь перекрёстные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении лёгкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжёлой диарее необходимо обратиться к врачу.

Необходимо продолжать лечение в течение 2–3 суток после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции — 10 дней.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Источник

Амоксициллин (Amoxicillin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛСР-006129/08 от 01.08.08 — Бессрочно

Амоксициллин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амоксициллин

Капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой красного цвета, размер №0 или №00; содержимое — гранулированный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
амоксициллин (в форме тригидрата)	500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 96.2 мг, кальция стеарат или магния стеарат — 6 мг, азорубин Е 122 — 0.2%, хинолиновый желтый Е 104 — 0.4%, титана диоксид — 1.3333%, желатин — до 100%.

8 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.
8 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания активных веществ препарата Амоксициллин

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A27	Лептоспироз
A32	Листериоз
A54	Гонококковая инфекция
B98.0	Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках
J03	Острый тонзиллит
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20	Острый бронхит
J35.0	Хронический тонзиллит
J42	Хронический бронхит неуточненный
K25	Язва желудка
K26	Язва двенадцатиперстной кишки
K27	Пептическая язва
K29	Гастрит и дуоденит
K65.0	Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0	Острый холецистит
K81.1	Хронический холецистит
K83.0	Холангит
L01	Импетиго
L02	Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03	Флегмона
L08.0	Пиодермия
L08.8	Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
N41	Воспалительные болезни предстательной железы
N70	Сальпингит и оофорит
N71	Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72	Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания — до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет — 125 мг. Интервал между приемами — 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.

При лечении острой неосложненной гонореи — 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м — по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) — 2-12 г/сут. Детям в/м — 50 мг/кг/сут, разовая доза — 500 мг, частота введения — 2 раза/сут; в/в — 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях — анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко — гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Противопоказания к применению

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Источник