Неактивные ингредиенты что значит

Какая опасность кроется за вспомогательными веществами, содержащимися в лекарствах?

Актуальность

Большинство одобренных препаратов имеют неактивные ингридиенты, которые могут вызывать проблемы у индивидуумов с аллергией или непереносимостью. Понятно, что для большинства пациентов, не имеет значения, если в препарате содержится небольшое количество лактозы, фруктозы или крахмала. Однако некоторые индивидуумы могут быть очень чувствительны к этим компонентам.

Лекарственные препараты типично содержат активный ингредиент и неактивные (вспомогательные) компоненты. Последние, когда речь идет о пероральной форме (капсулы или таблетки) облегчают всасывание, улучшают стабильность и вкус, а также внешний вид препарата, а также делают оболочку препарата устойчивой.

Исследователи из США оценили 54 лекарственных препарата на наличие вспомогательных веществ.

Результаты исследования

• Лактоза использовалась в 45% всех исследованных пероральных препаратов, за ней следовал кукурузный крахмал (37%), полиэтиленгликоль (36%), поливинилпирролидон (35%) и карбоксиметилцеллюлоза (21%).
• В большинстве препаратов количество неактивных компонентов составляло половину, а для некоторых — 99%.
• Важно отметить, что 93% препаратов содержали один или более потенциальных аллергенов.
• Необходимо знать, что вспомогательные вещества могут вызывать тяжелые аллергические реакции, вплоть до анафилаксии, а также менее тяжелые нежелательные явления по типу боли в животе или вздутия живота.

Мы знаем, что для лечения синдрома раздраженного кишечника используется FODMAP диета, исключающая олигосахариды, полисахариды, моносахариды и полиолы. Так вот, 55% проверенных оральных препаратов содержали как минимум один FODMAP компонент.

• Другой частой проблемой является непереносимость глютена. По данным одного исследования только 18% производителей отметили, что их препараты содержат глютен. Однако среди 69% производителей, заявивших, что их препараты не содержат глютен, только 17% провели соотвествующие исследования и имели документы, подтверждающие этот факт.

Источник: Daniel Reker, Steven M. Blum, Christoph Steiger, et al. Sci Transl Med. Published online March 13, 2019.

Источник

Некоторые «неактивные» ингредиенты лекарственных средств могут не быть инертными

Исследователи сообщают, что неактивные ингредиенты, составляющие основной компонент лекарственных препаратов, могут быть не такими неактивными, как считалось ранее. Согласно новому исследованию, опубликованному в журнале Science, некоторые наполнители обычно считаются инертным — добавки лекарств, которые включают в себя красители, консерванты и наполнители — могут иметь деятельность по соответствующим медицинским показаниям молекулярных мишеней, влияющий на функцию ферментов, рецепторы и других белков. Хотя большинство вспомогательных веществ действительно неактивны, результаты позволяют определить те, которые заслуживают дальнейшего рассмотрения и анализа.

Чем опасны неактивные ингредиенты?

По массе большинство лекарственных препаратов содержат гораздо больше вспомогательных веществ, чем активные фармацевтические препараты. Несмотря на то, что вспомогательные вещества классифицируются как «неактивные ингредиенты», они играют ключевую роль в фармакокинетике лекарств, повышая их общую доставляемость и стабильность в целом ряде областей применения.

Часто безопасность и инертный статус большинства вспомогательных веществ оценивают в исследованиях переносимости на животных, в ходе которых оценивается их общая токсичность. Однако возможность взаимодействия наполнителя с молекулярными мишенями не изучена систематически.

Используя крупномасштабный компьютерный скрининг и целевое экспериментальное тестирование, Джошуа Поттель и его коллеги идентифицировали 134 ранее неизвестных активности для 38 утвержденных вспомогательных веществ, демонстрируя, что неактивные ингредиенты, повсеместно присутствующие во многих лекарствах, имеют прямую активность против биологически значимых молекул in vitro. Ученые показали, что некоторые вспомогательные вещества демонстрируют доказательства токсичности на тканевом уровне в клеточных моделях.

Хотя предполагается, что большинство из них не достигают опасных уровней воздействия, результаты показывают, что два — тимеросал и цетилпиридиний — способны достигать концентраций in vivo, которые перекрывают их активность связывания in vitro с рецептором дофамина D3 .

Полученные данные показывают, что, хотя многие вспомогательные вещества не достигают общей циркуляции in vivo, некоторые поступают и могут иметь собственную незапланированную фармакологию.

Источник

Чем опасны вспомогательные вещества в привычных таблетках?

Исследователи выявили, что средняя таблетка или капсула содержит около девяти неактивных ингредиентов. А полный диапазон ингредиентов составляет от нуля до 35. Почему так много неактивных ингредиентов?«Необходимо множество компонентов, чтобы лекарство имело полный эффект», – говорит д-р Джованни Траверсо, один из авторов исследования, гастроэнтеролог и биомедицинский инженер в Гарварде.

Вспомогательные ингредиенты служат многим целям:

Искусственные подсластители (аспартам и сахарин) используются для маскировки горького вкуса.
Жирные кислоты способствуют абсорбции препарата.
Лактоза и другие сахара связывают ингредиенты.
Полисахариды или витамин Е продлевают срок годности препарата.
Полимеры предотвращают растворение некоторых опиоидных таблеток, таких как оксикодон (оксиконтин). (Шаг, предотвращающий злоупотребление лекарствами).
Когда производители лекарств добавляют все необходимые компоненты, вспомогательные вещества составляют три четверти типичной таблетки.

1. Непереносимость лактозы
Вспомогательные вещества играют важную роль в составе лекарства. Но они могут вызывать побочные эффекты.

Наиболее распространенный риск связан с непереносимостью ингредиентов, известных как FODMAP (сбраживаемые олигосахариды, дисахариды, моносахариды и полиолы). Это сахара, содержащиеся в определенных продуктах питания: молоко и молочные продукты, пшеница, рожь, лук, чеснок, бобовые, мед, фисташки, кешью, спаржа и артишоки. Они трудно перевариваются и могут вызывать желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и диарею).

Исследователи обнаружили, что 55% всех пероральных препаратов содержат по меньшей мере один FODMAP (особенно маннит, полидекстроза или лактоза). Лактоза, например, была обнаружена во всех доступных составах снижающего холестерин лекарственного средства статина розувастатина (такого как Crestor), а также во всех версиях обезболивающего диклофенака (вольтарен). Около 65% населения мира испытывают трудности с перевариванием лактозы.

2. Аллергия
Редкий, но потенциально опасный для жизни риск от некоторых неактивных ингредиентов – это аллергическая реакция. Исследователи обнаружили 38 неактивных ингредиентов – потенциальных аллергенов: арахисовое масло, химические красители и глютен (белок в пшенице, ячмене и ржи).Ученые также обнаружили, что 93% таблеток или капсул содержали по крайней мере один потенциальный аллерген:

Одна треть лекарств содержала химические красители, такие как тартразин (часто упоминаемый на этикетках как «желтый 5»), связанный с побочными реакциями.Все тестируемые капсулы прогестерона содержали арахисовое масло (чрезвычайно опасно для людей с аллергией на арахис).Какие могут быть реакции организма на эти вспомогательные вещества? «У вас может быть сыпь или экстремальная реакция, например, проблемы с дыханием», – говорит доктор Траверсо.

Когда риск здоровью особенно велик
Риск неблагоприятных реакций на вспомогательные вещества возрастает с полипрагмазией. Этот термин врачи используют для описания использования нескольких лекарств.

Исследователи говорят, что многие люди в возрасте 65 лет и старше принимают как минимум пять рецептурных препаратов в день. Чем больше таблеток вы принимаете, тем больше неактивных ингредиентов попадает в организм. Исследование показало, что человек, принимающий 10 лекарств в день, получает в среднем почти 3 грамма неактивных ингредиентов в день.

Это может быть реальной проблемой, если у вас аллергия или непереносимость некоторых ингредиентов. «Возможно, вы принимаете 10 разных таблеток. И общего количества лактозы достаточно, чтобы вызвать проблемы», – отмечает доктор Траверсо.

Как снизить риск от вспомогательных веществ в таблетках?
Тот факт, что ваши лекарства содержат потенциальные аллергены или раздражители, может и не вызвать у вас существенных проблем. «Неизвестно, какое количество неактивного ингредиента вызовет неблагоприятную реакцию у конкретного человека», – говорит доктор Траверсо.

Но это не значит, что вы должны игнорировать неактивные ингредиенты. Доктор Траверсо советует вам внимательно прочитать список ингредиентов для каждого лекарства, которое вы принимаете. (Ингредиенты перечислены на вкладыше к таблеткам)

Если вы видите неактивные ингредиенты, на которые у вас аллергия или непереносимость химических веществ, или у вас уже была неблагоприятная реакция на лекарство, поговорите со своим врачом.

Однако, исследователи не предлагают удалять неактивные ингредиенты. “Они играют важную роль в отношении того, как лекарства работают на каждом уровне», говорит доктор Траверсо. «Но вспомогательные вещества могут вызывать неприятные симптомы. Вы должны знать о них».

Источник

Вспомогательные вещества в лекарствах: это вам не мелочи!

Американские исследователи утверждают, что большинство одобренных регуляторами лекарств содержат вспомогательные (т.е. неактивные) ингредиенты, которые могут вызвать проблемы со здоровьем.

Согласно стандартам, фармацевтические неактивные ингредиенты (наполнители) «не предназначены для воздействия на физиологические процессы и не должны оказывать прямого биологического или терапевтического эффекта». Их добавляют в лекарственные средства с иными целями – для стабильности, улучшения всасывания, вкуса или внешнего вида и пр.

Однако американские исследователи утверждают, что большинство одобренных регуляторами лекарств содержат вспомогательные (т.е. неактивные) ингредиенты, которые могут вызвать проблемы со здоровьем. В частности, они представляют опасность для людей с аллергиями или непереносимостью определенных соединений, а также лиц с синдромом раздраженного кишечника (СРК).

Кроме того, как считают специалисты из Массачусетского технологического института (MIT), риски от вспомогательных веществ могут аккумулироваться, если пациенты принимают более одного лекарства с потенциально опасными ингредиентами. Особенно уязвимы в этом отношении пациенты старше 65 лет, треть из которых принимает по пять и более таблеток в день.

При этом доля неактивных ингредиентов в лекарствах порой достигает 50%, а в некоторых случаях – даже более 90% (!).

Ученые сделали эти выводы на основании большого количества клинических сообщений, описывающих аллергические реакции на вспомогательные вещества, в том числе, столь распространенные, такие как лактоза и красители. Также исследователи провели всесторонний анализ 38 наиболее часто используемых неактивных ингредиентов из базы данных Pillbox.

«Для большинства людей не имеет особого значения, содержат ли их лекарства остатки лактозы, чуточку фруктозы или следы крахмала. Однако есть группа пациентов, в настоящее время неизвестно, насколько она велика, чрезвычайно чувствительная к таким мелочам. У многих из них развиваются определенные симптомы, вызванные неактивными ингредиентами, однако связь таких проявлений с медикаментозной терапией никак и никем не устанавливается», – комментируют исследователи в журнале Science Translational Medicine.

Источник

Неактивные ингредиенты в лекарствах могут быть опасными

Судя по всему, в США – а в скором времени и во всех остальных странах – введут новые санкции и правила для создания, упаковки и продажи лекарств, поскольку сегодня были представлены весьма красноречивые результаты одного исследования специалистов по фармацевтике из Массачусетского Технического Университета. Исследование касается рассмотрения вопроса о том, в действительности ли так называемые “неактивные ингредиенты” в лекарствах являются безопасными для большинства пациентов – их результаты показали, что в мире современной фармацевтики все может быть гораздо сложнее и многообразнее, чем это представлено на упаковке лекарства.

В особенности исследование касалось рассмотрения некоторых отдельных статичных и неактивных ингредиентов – в частности глютена и фруктозы, которые обычно используются для повышения жизненного цикла лекарства и улучшения его химической стабильности. Исследование проводилось в отношении многих категорий пациентов, использующих различные лекарства, и его результаты продемонстрировали, что для некоторых пациентов, обладающих предрасположенностью, чувствительностью или аллергической реакцией на те или иные неактивные компоненты, эти самые компоненты могут представлять опасность.

И главная проблема заключается в том, что они не всегда указаны на маркировке лекарства в аптеках, где они отпускаются клиентам. Таким образом, исследование весьма четко демонстрирует, что даже самые безопасные, на первый взгляд, неактивные компоненты могут быть действительно опасными и вредоносными, хоть и для определенной прослойки пациентов с выраженными предрасположенностями или аллергией.

Стоит отметить тот факт, что на данном этапе в США этот вопрос нередко рассматривался на высшем политическом уровне, и скорее всего уже совсем скоро правила создания, маркировки и отпуска лекарства в этой стране изменятся – а значит, аналогичные изменения могут затронуть и европейский рынок лекарств. Как бы там ни было, данное исследование дает немало пищи для размышления.

Источник