Мелоксикам что значит дс

Мелоксикам ДС

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения

Состав

1 ампула содержит:

Активный компонент: мелоксикам — 15 мг;

Вспомогательные компоненты: этанол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, меглюмин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор жёлтого с зелёным оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Относительная биодоступность составляет почти 100 %. После в/м введения препарата в дозе 5 мг С_mах составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. V_d низкий, в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30–40 %.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′- карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путём окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизменённом виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T_½ составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5–15 мг при в/м введении.

Печёночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Показания

• Симптоматическое лечение остеоартроза;
• Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
• Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
• противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• обострение воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
• цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
• выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
• выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в том числе подтверждённая гиперкалиемия;
• беременность, период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

• Антикоагулянты (например, варфарин);
• антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
• пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности и лактации противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутримышечно. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2–3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).

Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Препарат вводят глубоко внутримышечно. Внутривенное введение препарата запрещено!

У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата не должна превышать 7,5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) доза препарата не должна превышать 7,5 мг.

Режим дозирования препарата для внутримышечных инъекций у детей и подростков не определён, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.

При комбинированном применении различных лекарственных форм препарата его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: более 1 % — диспепсия, в том числе тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1–1 % — преходящее повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в том числе скрытое), стоматит;

Характеристики препарата

• Условия отпуска: Отпускают по рецепту
• МНН: Мелоксикам

Есть противопоказания, посоветуйтесь с врачом.

Источник

Мелоксикам ДС таблетки — Мекофар — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество:

Вспомогательные вещества:

Описание

Для дозировки 7,5 мг: Светло-желтые таблетки круглой формы, с одной стороны вогнутая риска; с каждой стороны от риски гравировкой нанесена цифра 7,5; на другой стороне — знак «^».

Для дозировки 15 мг: Светло-желтые таблетки шестиугольной формы, выпуклые с одной стороны. На выпуклой стороне гравировкой нанесена цифра 15; на другой стороне — вогнутая риска.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама С_mах в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание мелоксикама.

При применении препарата внутрь в дозах 75 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. При многократном применении стационарное состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между С_mах и С_min препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 04-10 мкг/мл при использовании дозы 75 мг а при использовании дозы 15 мг — 08-20 мкг/мл (приведены соответственно значения С min и С_mах в период стационарного состояния фармакокинетики) хотя отмечались и значения выходящие за указанный диапазон. Максимальная концентрация в плазме в период стационарного состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 ч после приема внутрь.

При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми которые отмечаются после первого достижения равновесных концентраций.

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы особенно с альбумином (99%). Проникает через гистогематические барьеры в т.ч. в синовиальную жидкость концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л с коэффициентом вариации от 11 до 32%.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных производных. Основной метаболит 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама который также экскретируется но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Исследования in vitro показали что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9 дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза активность которой вероятно индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизменном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизменном виде препарат обнаруживается в следовых количествах. Период полувыведения (Т_1/2) мелоксикама составляет 13-25 часов. Плазменный клиренс после однократного приема составляет в среднем 7-12 мл/мин.

Особые группы пациентов

Недостаточность функции печени или почек

Недостаточность функции печени а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью.

Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама. поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 75 мг.

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесною состояния фармакокинетики немного ниже чем у молодых пациентов. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.

У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длинный Т_1/2 по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания:

— остеоартроза (артроз дегеративные заболевания суставов) в том числе с болевым компонентом;

Препарат предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент использования на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к действующему веществу вспомогательным веществам или любому компоненту препарата;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. включая ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе);

— эрозивно-язвенные поражения /перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;

— активное желудочно-кишечное кровотечение недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение установленный диагноз заболевания свертывающей системы крови;

— воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит болезнь Крона) в стадии обострения;

— редкая наследственная непереносимость галактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— тяжелая некомпенсированная сердечная недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность если не проводится гемодиализ (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) подтвержденная гиперкалиемия прогрессирующее заболевание почек;

— тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— терапия послеоперационных болей после операции аортокоронарного шунтирования;

— период грудного вскармливания;

— детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

— Заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки заболевания печени);

— хроническая сердечная недостаточность;

— умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);

— ишемическая болезнь сердца;

— заболевания периферических артерий;

— наличие инфекции Helicobacter pylori;

— длительное применение НПВП;

— частое употребление алкоголя;

— тяжелые соматические заболевания;

— сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (в т.ч. варфарин) антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота клопидогрел) пероральные глюкокортикостероиды (например преднизолон) селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин).

Беременность и лактация:

Применение препарата Мелоксикам ДС во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Известно что НПВП выделяются с грудным молоком поэтому применение препарата Мелоксикам ДС в период грудного вскармливания противопоказано.

Как препарат ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина. Мелоксикам ДС может оказывать влияние на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам планирующим беременность. Мелоксикам ДС может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин имеющих проблемы с зачатием и/или проходящим обследование по поводу подобных проблем рекомендуется отмена препарата Мелоксикам ДС.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки во время еды запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемый режим дозирования:

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите: 15 мг 1 раз в сутки. В зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 75 мг/сутки.

При остеоартрозе: 75 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

Поскольку потенциальный риск развития нежелательных явлений (в т.ч. со стороны желудочно-кишечного тракта) возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу максимально коротким курсом.

Комбинированная терапия:

Не следует применять препарат Мелоксикам ДС одновременно с другими НПВП.

Суммарная суточная доза препаратов мелоксикама в разных лекарственных формах не должна превышать 15 мг.

Особые группы пациентов

У детей в возрасте 12-18 лет максимальная доза мелоксикама составляет 025 мг/кг массы тела и не должна превышать 15 мг в сутки.

Препарат противопоказан детям до 12 лет.

У пожилых пациентов и у пациентов с повышенным риском нежелательных реакций (заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) начальная суточная доза составляет 7.5 мг.

Пациенты с нарушением функции почек и печени

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью находящихся на гемодиализе доза препарата Мелоксикам ДС не должна превышать 75 мг/сут.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 30 мл/мин) снижения дозы не требуется.

У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции печени снижения дозы препарата не требуется.

Побочные эффекты:

Внутри системно-органных классов используются следующие категории частоты возникновения нежелательных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 Нарушения со стороны крови и лимфатической системы : нечасто — анемия; редко — изменение числа клеток крови включая изменения лейкоцитарной формулы лейкопения тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы : нечасто — другие реакции гиперчувствительности немедленного типа; частота не установлена — анафилактический шок анафилактоидные реакции анафилактические реакции.

Нарушения психики : часто — изменения настроения; редко — эмоциональная лабильность; частота не установлена — спутанность сознания дезориентация.

Нарушения со стороны нервной системы : часто — головная боль; нечасто — головокружение сонливость.

Нарушения со стороны органов чувств : нечасто — вертиго; редко — конъюнктивит нарушения зрения включая нечеткость зрения шум в ушах.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы : нечасто — повышение артериального давления ощущение «прилива» крови к лицу; редко — ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения : редко — бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : часто — боль в животе диспепсия диарея тошнота рвота; нечасто — скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение гастрит стоматит запор вздутие живота отрыжка; редко — гастродуоденальные язвы колит эзофагит; очень редко — перфорация органов желудочно-кишечного тракта.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей : нечасто — транзиторные изменения показателей функции печени (например повышение активности «печеночных» трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко — гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей : нечасто — ангионевротический отек кожный зуд кожная сыпь; редко — токсический эпидермальный некролиз. синдром Стивенса-Джонсона крапивница; очень редко — буллезный дерматит многоформная эритема; частота не установлена — фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей : нечасто — изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови) нарушения мочеиспускания включая острую задержку мочи; очень редко — острая почечная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы : нечасто — поздняя овуляция; частота не установлена — бесплодие у женщин.

Общие расстройства и нарушения в месте введения : часто — отеки в т.ч. отеки нижних конечностей;

Желудочно-кишечное кровотечение язва или перфорация органов желудочно-кишечного тракта могут приводить к летальному исходу.

Совместное применение с лекарственными средствами угнетающими костный мозг (например с метотрексатом) может спровоцировать цитопению. Отмечены единичные случаи развития агранулоцитоза у пациентов получавших мелоксикам в сочетании с другими миелотоксическими препаратами.

Как и для других HПBП не исключена возможность появления интерстициального нефрита гломерулонефрита почечного медуллярного некроза нефротического синдрома протеинурии гематурии.

Передозировка:

Данные о случаях передозировки препаратов мелоксикама ограничены.

Симптомы передозировки НПВП: нарушение сознания тошнота рвота боль в эпигастрии — обычно обратимы. Возможно кровотечение из ЖКТ. Тяжелое отравление может привести к острой почечной недостаточности снижению артериального давления остановке дыхания асистолии.

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка прием активированного угля (в течение ближайшего часа) симптоматическая терапия. В клинических исследованиях показано что холестирамин связывая мелоксикам в ЖКТ приводит к его более быстрому выведению. Форсированный диурез защелачивание мочи гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Взаимодействие:

Фармакодинамические взаимодействия

При одновременном применении мелоксикама с другими НПВП включая салицилаты (ацетилсалициловая кислота) и глюкокортикоидами повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия (ингибирование синтеза простагландинов). Одновременное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

Мелоксикам снижает эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторы ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) вазодилататоры диуретики) вследствие ингибирования синтеза простагландинов обладающих вазодилатирующими свойствами.

Применение НПВП (включая мелоксикам) на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности. У пациентов получающих мелоксикам и диуретики должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции ночек.

Совместное применение НПВН и антагонистов рецепторов ангиотензина II также как и ингибиторов АПФ усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации. Это может привести к развитию острой почечной недостаточности особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Мелоксикам оказывая ингибирующее воздействие на синтез почечных простагландинов может усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует регулярно контролировать функцию почек особенно у пожилых пациентов.

Антикоагулянты для приема внутрь гепарин для системного применения тромболитические средства при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль показателей свертывающей системы крови.

Антитромбоцитарные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль показателей свертывающей системы крови.

У пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема пеметрекседа. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа то пациентов следует тщательно наблюдать особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК

Источник