Гентамицин устойчивый что это значит

Гентамицин р-р — Биохимик — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Активное вещество: Гентамицина сульфат в пересчете на гентамицин основание — 40 мг, вспомогательные вещества: натрия дисульфит -3,2 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0,1 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной рибонуклеиновый кислоты при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием — в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов. Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы) Escherichia coli Klebsiella spp. Salmonella spp. Shigella spp. Campylobacter spp.; грамположитедьные микроорганизмы — Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при минимально подавляющей концентрации 4-8 мг/л — Serratia spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) Acinetobacter spp. Citrobacter spp. Providencia spp. Резистентны (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л) — Neisseria meningitidis Treponema pallidum Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D) Bacteroides spp. Clostridium spp. Providencia rettgeri.

В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином ампициллином карбенициллином оксациллином) действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis Enterococcus faecium Enterococcus durans Enterococcus avium практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens Streptococcus faecalis zymogenes) Streptococcus faecium Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно однако штаммы устойчивые к неомицину и канамицину могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы вирусы простейшие.

Фармакокинетика:

После внутримышечного (в/м) или внутривенного (в/в) введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 05-15 ч и сохраняются в течение 8-12 ч.

Абсорбция при приеме внутрь — низкая (практически не всасывается поэтому применяется только парентерально). После в/м введения всасывается быстро и полностью. Время достижения максимальной концентрации в плазме после в/м введения — 05-15 ч после 30 мин в/в инфузии — 30 мин после 60 мин в/в инфузии — 15 мин; величина максимальной концентрации в плазме после в/м или в/в введения 15 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связь с белками плазмы — низкая (до 10 %). Объем распределения у взрослых — 026 л/кг у детей — 02-04 л/кг у новорожденных в возрасте до1 нед и массой тела менее 15 кг — до 068 л/кг в возрасте до 1 нед и массой тела более 15 кг — до 058 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени почках легких в плевральной перикардиальной синовиальной перитонеальной асцитической и лимфатической жидкостях моче в отделяемом ран гное грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани мышцах костях желчи грудном молоке водянистой влаге глаза бронхиальном секрете мокроте и спинномозговой жидкости.

В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер при менингите концентрация его в спинно-мозговой жидкости увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости чем у взрослых. Проникает через плаценту.

Не подвергается метаболизму. Период полувыведения препарата у взрослых — 2-4 ч у детей в возрасте от 1 нед до 6 мес — 3-35 ч у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг — 55 ч с массой тела менее 15 кг- 115 ч до 2 кг — 8 ч.

Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах — с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95 % при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.

Выводится при гемодиализе — через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50 %. Перитонеальный диализ менее эффективен — за 48-72 ч выводится 25 % дозы.

При повторных введениях кумулирует главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

Беременность и лактация:

При наличии «жизненных» показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин.

Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах. Однако они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было.

При беременности и в период лактации применяют только в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Способ применения и дозы:

Парентерально. Суточная доза для в/в и в/м введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек — 3 мг/кг/сут. Кратность введения — 2-3 раза в сутки. В/в капельно в течение 15-2 ч в 09 % растворе натрий хлорид или 5 % растворе декстрозы вводимый объем — 50-300 мл; у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация не должна превышать 1 мг/мл = 01 %).

При тяжелом течении заболеваний суточная доза — 5 мг/кг кратность — 3-4 раза в сутки; после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг. Недоношенным детям — 6 мг/кг/сут кратность введения — 2 раза; детям от 1 мес. до 2 лет — 6 мг/кг/сут кратность введения — 3 раза; детям старше 2 лет назначают 3-5 мг/кг/сут кратность введения — 3 раза.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120-160 мг в течение 7-10 дней; при гонорее — 240-280 мг однократно.

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме. Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом чтобы максимальная концентрация в плазме не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро- ото- и нейротоксичности).

При отеках асците ожирении дозу определяют по «идеальной» или «сухой» массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым — 1-17 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции) детям — 2-25 мг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота повышение активности «печеночных» трансаминаз гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения: анемия лейкопения гранулоцитопения тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: подергивание мышц парестезии ощущение онемения эпилептические припадки головная боль сонливость у детей -психоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия протеинурия микрогематурия) почечный тубулярный некроз.

Со стороны органов чувств: ототоксичность — шум в ушах снижение слуха вестибулярные и лабиринтные нарушения необратимая глухота. Аллергические реакции: кожная сыпь зуд лихорадка ангионевротический отек эозинофилия.

Лабораторные показатели: у детей — гипокальциемия гипокалиемия гипо-магниемия.

Прочие: лихорадка развитие суперинфекции.

Передозировка:

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят ингибиторы холинэстеразы (неостйгмина метилсульфат) а также препараты кальция (кальций хлорид 10 % 5-10 мл кальция глюконат 10 % 5-10 мл). Перед введением неостигмина метилсульфата предварительно в/в вводят атропин в дозе 05-07 мг ожидают учащения пульса и через 15-2 мин вводят в/в 15 мг (3 мл 005 % раствора) неостигмина метилсульфата. Если эффект этой дозы оказался недостаточным вводят повторно такую же дозу неостигмина метилсульфата (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими лекарственными средствами (в т.ч. с др. аминогликозидами амфотерицином В гепарином ампициллином бензилпенициллином клоксациллином карбенициллином капреомицином).

Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств.

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Метоксифлуран полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства блокирующие нервно-мышечную передачу (галогени-зированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии наркотические анальгетики переливание больших количеств крови с цитратными консервантами) увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

«Петлевые» диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).

Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и другими ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности. Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения препарата и снижение клиренса).

Особые указания:

При наличии «жизненных» показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин.

Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах. Однако они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или наоборот передозировки препарата) а также проводить контроль клиренс креатинина особенно у лиц пожилого возраста.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю а у больных получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней — ежедневно) следует контролировать функцию почек.

Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудио-метрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

2 мл препарата в ампулы из нейтрального стекла.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или самоклеящуюся или текст этикетки наносят на ампулу методом глубокой печати быстро закрепляющейся краской.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной без покрытия.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона для потребительской тары или из картона хром-эрзац макулатурного.

510 ампул помещают в пачку из картона для потребительской тары или из картона хром-эрзац макулатурного по с перегородками или решетками или сепаратором из картона для потребительской тары или из картона хром-эрзац макулатурного или бумаги мешочной.

10 ампул помещают в коробку из картона для потребительской тары или из картона хром-эрзац макулатурного и с вкладышем из бумаги пачечной. Коробку оклеивают этикеткой — бандеролью из бумаги этикеточной или мелованной.

В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению нож ампульный или скарификатор ампульный.

В случае использования ампул с насечками кольцами надлома или точками надлома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают. Коробки и пачки помещают в групповую упаковку.

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

ОАО «Биохимик», 430030, Республика Мордовия, Саранск, Васенко, д. 15а, Россия

Источник

Гентамицин (Gentamicin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: Р N000108/01 от 22.01.08 — Бессрочно

Гентамицин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гентамицин

Раствор для в/в и в/м введения	1 мл	1 амп.
гентамицин (в форме сульфата)	40 мг	80 мг

2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ — пачки картонные оклеенные бандеролью.
2 мл — ампулы (10) — пачки картонные оклеенные бандеролью.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.

Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Гентамицин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС (менингит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A54	Гонококковая инфекция
G00	Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20	Острый бронхит
J42	Хронический бронхит неуточненный
J86	Пиоторакс (эмпиема плевры)
K65.0	Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0	Острый холецистит
K83.0	Холангит
L01	Импетиго
L02	Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03	Флегмона
L08.0	Пиодермия
L08.8	Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00	Пиогенный артрит
M86	Остеомиелит
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
N37.0	Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41	Воспалительные болезни предстательной железы
N71	Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72	Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5	Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N74.3	Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
T30	Термические и химические ожоги неуточненной локализации
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

При в/в или в/м введении для взрослых разовая доза составляет 1-1.7 мг/кг, суточная доза — 3-5 мг/кг; кратность введения — 2-4 раза/сут. Курс лечения — 7-10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120-160 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней или 240-280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1-2 ч.

Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг/кг; кратность введения — 3 раза/сут. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2-5 мг/кг; кратность введения — 2 раза/сут; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза/сут.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

Максимальные суточные дозы: для взрослых и детей при в/в или в/м введении — 5 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз.

Со стороны нервной системы: подергивания мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, у детей — психоз.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные расстройства, необратимая глухота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка; редко — отек Квинке.

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к гентамицину и другим антибиотикам группы аминогликозидов, неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, беременность, лактация (грудное вскармливание), новорожденные (до 1 мес), в т.ч. недоношенные дети (в связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия).

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызывать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек, уремии. С осторожностью при нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходимо учитывать возможность резорбтивного действия гентамицина при наружном его применении в течение длительного времени на больших поверхностях кожи.

Применение у детей

С осторожностью применять у новорожденных (до 1 мес), в т.ч. недоношенных детей.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

При применении гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей в период лечения следует употреблять большое количество жидкости.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств.

Снижает эффективность лекарственных средств для лечения миастении.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального применения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание большого количества крови с цитратными консервантами), увеличивают риск нефротоксического действия и угнетения дыхания (вследствие усиления нервно-мышечной блокады).

При одновременном применении гентамицина и «петлевых» диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.

Токсичность усиливается при одновременном применении с цисплатином и другими ото- и нефротоксическими средствами.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов.

Фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.

Источник