Что значит веганские капсулы

В последние десятилетия растительные капсулы для лекарств потеснили на фармацевтическом рынке своих желатиновых предшественников. Это стало возможным благодаря развитию науки о биополимерах. Достижения в этой передовой области знаний позволили фармацевтам удовлетворить запросы многомиллионной армии аптечных клиентов.

Многие вегетарианцы не желают употреблять вместе с лекарствами желатин. Именно из этого продукта животного происхождения раньше изготовлялись капсульные оболочки для медицинских препаратов. По другой причине — в силу религиозных убеждений — желатиновые капсулы не устраивали мусульман и иудеев.

Альтернатива у этих людей возникла в эру полимеров, когда в аптеки стали поступать растительные капсульные резервуары, не содержащие желатина. Их появление приветствовали и аллергики, и приверженцы программ похудения.

Состав и свойства растительных капсул

Гидроксипропилметилцеллюлоза (Hydroxypropyl Methyl Cellulose) — так в медицинских справочниках называется вещество, которое составляет основу растительной оболочки. Иногда для его обозначения используют аббревиатуру ГПМЦ (HPMC).

Чтобы изготовить такие футляры для лекарственных порошков, используют:

гипромеллозу (Hypromellosum) — полусинтетическое вещество, содержащее молекулы целлюлозы;
пуллулан (Pullylan) — полимер, извлекаемый из крахмала с помощью гриба Aureobasidium pullulans.

Эти легко возобновляемые компоненты, используемые при производстве ГПМЦ-капсул, единодушно одобрены специалистами разных стран. Оба продукта фарминдустрии идеально подходят для массового изготовления съедобных лекарственных оболочек, передавая им ряд замечательных свойств:

отличную контактируемость с чувствительными к влаге препаратами;
незамедлительную растворимость в желудке, гарантирующую оперативное всасывание заключенного в капсулу лекарства;
стимулирование усвоения всех видов питательных веществ, бесконфликтное с ними взаимодействие.

Читайте также: Аконя что это значит

Технические характеристики

Оболочки HPMC ничуть не уступают, а во многом и превосходят своих предшественников. Фармацевтами называются следующие преимущества растительных резервуаров для лекарственных средств:

Отсутствие вредных примесей и консервантов.

Нейтральность по отношению к химическим элементам медикаментов.

Устойчивость даже к экстремальным внешним факторам: растительные резервуары могут храниться при температурном диапазоне от -50°C до +50 °C.

Механическая стабильность как важнейшее условие для поточного производства лекарств, требующих надежной защитной оболочки.

Вариативность размеров, позволяющая как повышать, так и сокращать дозы медикаментозных средств.

Сочетаемость с различными полезными добавками (БАДами, энергетиками, аминокислотами, препаратами, в составе которых имеются растительные масла, пыльца целебных трав и прочие органические компоненты), предоставляющая каждому пользователю возможность составлять индивидуальные лечебные комбинации.

Гипоаллергенность, сокращающая нагрузки на работу печени, выводящей из организма отторгаемые им животные белки.

Растительные капсулы пригодны для фасовки лекарственных порошков для мусульман, иудеев и вегетарианцев.

Разнообразие цветовой гаммы, включающее отсутствие тона у прозрачных резервуаров.

Упрощенность отчетной документации для экспортных поставок и таможенных проверок.

Показатели растворимости

Согласно запатентованной технологии, растительные капсулы нового поколения производятся из ГПМЦ без применения желирующих систем. Это обеспечивает им более приемлемые показатели растворимости, чем у капсул желатинирующей группы.

Для полного высвобождения лекарства целлюлозной оболочке требуется примерно 10 минут, причем независимо от ионной силы и от уровня pH тестовых сред. Как видно из нижеприведенных графиков, их конкурентам для этого необходимо около часа.

Сертификация в соответствии с религиозными требованиями и пищевыми предпочтениями вегетарианцев

Оболочки из гиперпромелозы получили одобрение Вегетарианского сообщества, а также еврейских и мусульманских религиозных общин. Они сертифицированы в соответствии с требованиями кошерности и халяльности, то есть не содержат компонентов, запрещенных к употреблению в пищу духовными традициями иудеев и мусульман.

Помимо этого, капсулы растительного происхождения не имеют в своем составе ГМО. Технология их производства — сублимационная сушка — отвечает стандартам GCM и прошла процесс патентования. Соответствуют растительные оболочки и требованиям международных фармакологических организаций, регламентирующих выпуск вспомогательных медицинских средств согласно сертификации ISO 9001.

Возможность механической обработки и механическая стабильность

Капсулы ГПМЦ обладают незначительными отклонениями массы. Их профиль диапазона веса близок к профилю капсул с желатином. На цифровых микрофотоснимках можно рассмотреть безупречно ровную и абсолютно гладкую поверхность растительных оболочек, что является свидетельством улучшенных характеристик данного продукта.

Скрупулезное тестирование с помощью высокоскоростной техники, предназначенной для наполнения оболочек, выявило их эффективность и подтвердило их высокое качество. В процессе испытаний было обнаружено менее 0,01% негодных капсул.

Согласно результатам последней проверки, в ходе которой исследовались свыше 30 операций наполнения капсул на различных машинах — с полуавтоматическим, с прерывистым и перманентным типами движения — объем выхода оболочек составил в среднем 99,86 % при диапазоне данного показателя 99,78–100 %.

Подводим итоги

Научные исследования доказали эквивалентность целлюлозных и желатиновых резервуаров для лекарств. Вегетарианские капсулы — это отличное решение для миллионов потребителей, по тем или иным причинам отказавшихся от животных продуктов.

Фармацевтическая рецептура растительных лекарственных оболочек нашла одобрение экспертами всего мира. Довольны и потребители: растительные капсулы — это «чистая» пища для иудеев и мусульман, легкая — для вегетарианцев, полезная — для приверженцев разгрузочных диет.

Источник

Желатиновые капсулы витаминов и лекарств и их альтернативы

Репост

Желатин представляет собой основной ингредиент капсул многих витаминов и лекарств. Источником желатина является коллаген, белок, присутствующий в коже, костях, копытах, жилах, сухожилиях и хрящах коров, свиней, домашней птицы и рыбы.

Желатиновые капсулы получили широкое распространение в середине 19-го столетия, когда был выдан патент на первую мягкую желатиновую капсулу. Очень скоро желатиновые капсулы завоевали популярность, поскольку представляли собой альтернативу традиционным таблеткам и оральным суспензиям.

Существуют две стандартные разновидности желатиновых капсул, отличающихся текстурой. Внешняя оболочка капсулы может быть мягкой или твёрдой. Мягкие желатиновые капсулы более гибкие и толстые, нежели твёрдые капсулы. Все капсулы такого рода делают из воды, желатина и пластификаторов (смягчителей), веществ, благодаря которым капсула сохраняет форму и текстуру. Обычно мягкие желатиновые капсулы представляют собой один цельный кусок, тогда как твёрдые желатиновые капсулы состоят из двух частей.

Мягкие желатиновые капсулы содержат жидкие или масляные лекарства (лекарства, смешанные с маслами или растворённые в них). Твёрдые желатиновые капсулы содержат сухие или измельчённые субстанции.

Содержимое желатиновых капсул можно классифицировать в соответствии с определёнными характеристиками. Все лекарства являются либо гидрофильными, либо гидрофобными.

Гидрофильные лекарства легко смешиваются с водой, гидрофобные препараты её отталкивают. Лекарства в форме масел или смешанные с маслами, обычно присутствующие в мягких желатиновых капсулах, являются гидрофобными. Твёрдые или измельчённые лекарства, обычно присутствующие в твёрдых желатиновых капсулах, являются в большей мере гидрофильными.

Кроме того, субстанция, заключённая внутри мягкой желатиновой капсулы, может представлять собой суспензию больших частиц, плавающих в масле и не смешивающихся с ним, или раствор, в котором ингредиенты полностью смешаны.

К достоинствам желатиновых капсул можно отнести то обстоятельство, что лекарства, в них заключённые, проникают в организм быстрее, нежели лекарства в иной форме. Желатиновые капсулы особенно эффективны при приеме жидких лекарств. Жидкие лекарства в некапсулированной форме, например, в бутылках, могут испортиться прежде, чем потребитель их использует. Герметичное уплотнение, создаваемое при производстве желатиновых капсул, не позволяет проникнуть в лекарство потенциально опасным микроорганизмам. Каждая капсула содержит одну дозу лекарства, срок годности которого превосходит срок годности бутилированных аналогов.

В прошлом, когда все капсулы делались из желатина, даже вегетарианцы были вынуждены принимать желатиновые капсулы, поскольку не имели альтернативы. Однако по мере роста сознательного отношения к последствиям употребления продуктов убийства и роста рынка вегетарианских продуктов, в наши дни многие производители выпускают различные виды вегетарианских капсул.

Сырьём для производства вегетарианских капсул служит, прежде всего, гипромеллоза, полусинтетический продукт, который включает оболочку из целлюлозы.

Другой материал, из которого делают вегетарианские капсулы, – это пуллулан, получаемый из крахмала на основе грибка Aureobasidium pullulans. Эти альтернативы желатину, животному продукту, идеально подходят для того, чтобы делать из них съедобные оболочки, а также прекрасно сочетаются с субстанциями, чувствительными к влаге.

Вегетарианские капсулы обладают многими преимуществами, сравнительно с капсулами желатиновыми. Вот некоторые из них.

В отличие от желатиновых капсул, вегетарианские капсулы не вызывают аллергию у людей с чувствительной кожей. Повышенная чувствительность к продуктам из тел коров и быков вызывает зуд и сыпь при приёме желатиновых капсул.

Люди, страдающие от заболеваний почек и печени, могут принимать лекарства и пищевые добавки в вегетарианских капсулах, не беспокоясь о побочных эффектах, которые возможны в случае приема желатиновых капсул – из-за содержащегося в них белка. Печень и почки вынуждены тяжело трудиться, чтобы избавить от него организм.

Вегетарианские капсулы идеальны для людей, придерживающихся кошерного питания. Поскольку эти капсулы не содержат продукты животного происхождения, иудеи могут быть уверены в том, что принимают «чистую» пищу, свободную от плоти некошерных животных.

В вегетарианских капсулах нет примесей в виде химических веществ. Как и желатиновые капсулы, капсулы вегетарианские используются в качестве оболочек различных субстанций – лекарств и витаминных добавок. Вегетарианские капсулы принимают так же, как и желатиновые капсулы. Единственное различие состоит в материале, из которого они сделаны.

Типичный размер вегетарианских капсул совпадает с размером желатиновых капсул. Продаются и пустые вегетарианские капсулы, размеры которых начинаются с 1, 0, 00 и 000. Объём содержимого капсулы размером 0 – такой же, как и в желатиновых капсулах, приблизительно от 400 до 800 мг.

Производители пытаются сделать вегетарианские капсулы более привлекательными для покупателей, выпуская их в разных цветах. Как и в случае желатиновых капсул, можно приобрести пустые бесцветные вегетарианские капсулы, а также капсулы красного, оранжевого, розового, зелёного или голубого цветов.

Судя по всему, вегетарианские капсулы ждёт хорошее будущее. С ростом потребности в органических и натурально выращиваемых продуктах, увеличивается и потребность в витаминах и лекарствах, заключённых в оболочки растительного происхождения. Согласно статистике, в последние годы наблюдается значительный рост продаж (на 46 %) вегетарианских капсул.

Источник

Национальный Фармацевтический журнал

Войти на сайт

ТВЕРДЫЕ КАПСУЛЫ ИЗ РАСТИТЕЛЬНОГО СЫРЬЯ: НОВАЯ ЭРА ДЛЯ ПАЦИЕНТОВ И РАЗРАБОТЧИКОВ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Твердые лекарственные формы (ТЛФ) для приема внутрь являются наиболее распространенным среди пациентов способом лечения. Согласно отчету Kiplinger от 2017 года, восемь из пятнадцати лидирующих по продажам лекарственных препаратов представлены как ТЛФ для перорального приема. При том, что количество парентеральных биологических лекарственных препаратов увеличилось, многие пациенты продолжают считать инъекционный путь введения болезненным, трудным и неудобным.

В настоящее время на рынке ТЛФ для приема внутрь преобладает доля прессованных таблеток, однако твердые капсулы лишь немного проигрывают им, при этом интерес в приме препаратов именно в такой форме становится все выше. Причиной этому служит, главным образом, тот факт, что технологи-разработчики рассматривают капсулирование в качестве надежного метода доставки для широкого спектра соединений, включая сильнодействующие АФС. В 2018 году приблизительно 25 процентов новых химических соединений были отнесены к «сильнодействующим». Такая тенденция в основном связана с тем, что около одной трети всех препаратов-кандидатов в разработке являются средствами лечения онкологических заболеваний. Из 31 лекарственных средств против рака с новой молекулярной основой в твердой форме, зарегистрированных в 2018 году, семь были представлены в виде капсул.

ПЕРЕХОД НА КАПСУЛЫ ИЗ РАСТИТЕЛЬНОГО СЫРЬЯ (ГПМЦ)

В течение длительного времени желатиновые капсулы считались оптимальным решением для различных вариантов применения, однако они имеют своего рода допуск возможностей в отношении чувствительности к воздействию влаги. рекомендуется хранить желатиновые капсулы в условиях относительной влажности 35-65% для гарантии содержания влаги в желатине на уровне 13-16%. Слишком сильное отклонение от указанных значений может стать причиной высокой хрупкости капсул. В то же время превышение норм по влажности может привести к деформации капсул, что в дальнейшем скажется на их стабильности при работе оборудования капсулирования.

Подобная чувствительность к воздействию влаги является одной из основных причин растущего интереса к капсулам из полимера гидроксипропилметилцеллюлозы (ГПМЦ) (таких как Capsugel’s Vcaps ® Plus HPMC). Они способствуют защите самого препарата и повышению его эффективности. Кроме того, их пластичность не зависит от содержания воды. рабочий диапозон ГПМЦ шире, чем для желатиновых капсул, а идеальное содержание влаги для ГПМЦ составляет 2-9% в сравнении с 13- 16% для желатина (рис. 1).

Однако не все капсулы из ГПМЦ могут быть эквивалентным аналогом желатиновых капсул. Капсулы из ГПМЦ могут производиться с гелеобразующей системой или без нее. В случае использования гелеобразующей системы всегда будет иметь место вариации в растворении. На рис. 2 продемонстрирована изменчивость при in vitro растворении заполненных кофеином капсул из ГПМЦ, которые были получены с использованием гелеобразующей системы.

Препараты, фасуемые в капсулы из ГПМЦ без гелеобразующей системы, не характеризуются такой изменчивостью. К примеру, капсулы Capsugel’s Vcaps ® Plus производят с помощью процесса терможелирования собственной разработки, который характеризуется надежностью растворения вне зависимости от изменения рН и ионной силы (рис. 2).

ИССЛЕДОВАНИЕ: КАПСУЛЫ VCAPS PLUS. СРАВНЕНИЕ ПРОФИЛЯ РАСТВОРЕНИЯ IN VIVO И IN VITRO

Заказчики часто сообщают о проблемах с очевидным запаздыванием исходного растворения и распадаемостью капсул из ГПМЦ. Получается, что через шесть минут растворение только начинается (рис. 2)

С целью исследования вопроса компания Capsugel ® инициировала in vivo испытание для сравнения поведения капсул Vcaps ® Plus из ГПМЦ, полученных при помощи процесса терможелирования, с твердыми желатиновыми капсулами.

Для участия в этом рандомизированном перекрестном исследовании с двумя периодами исследователи выбрали 24 здоровых мужчин. В качестве исследуемого материала были взяты капсулы Vcaps ® Plus из ГПМЦ — каплеты General Excedrin ® Extra Strength, так как они содержат три разных биомаркера (т.е. для ацетаминофена, аспирина и кофеина). Каплет Excedrin ® Extra Strength добавляли как в капсулу Vcaps ® Plus из ГПМЦ, так и в твердую желатиновую капсулу. Капсулы дозировали согласно протоколу исследования и собирали данные по различным фармакокинетическим параметрам.

Результаты испытания с использованием маркера ацетаминофена продемонстрировали, что ни отличие в типе полимера, ни незначительное запаздывание растворения ГПМЦ не повлияли на эффективность продукта in vivo (рис. 3). Обе капсулы показали практически идентичную эффективность с высокими доверительными интервалами. Результаты испытания с маркерами аспирина и кофеина подтверждают ту же эффективность in vivo, что зарегистрирована для маркера ацетаминофена, демонстрируя тесное согласование с результатами по продукции в желатиновых капсулах с высокими доверительными интервалами в каждом случае.

Данное исследование доказывает, что капсулы из ГПМЦ могут расширить возможности для применения капсул при разработке и производстве препаратов, при условии, что капсулы выпускают без гелеобразующей системы.

УСКОРЕНИЕ ПРОЦЕССА РАЗРАБОТКИ ПРЕПАРАТА

Технологам разработчикам часто приходится использовать пеллеты с кишечнорастворимой оболочкой или капсулы с дополнительным покрытием для доставки лекарственных соединений за пределы низкого уровня рН среды желудка, а также совершенствовать эффективность препарата путем отсроченного высвобождения.

Новая функциональная технология капсулирования (капсулы Vcaps ® Enteric от компании Capsugel ® ) обеспечивает защиту в кишечнике и отсроченное высвобождение без необходимости нанесения функционального покрытия. Использование технологами на ранних этапах разработки препаратов несложных вариантов, гарантирующих растворение в кишечнике, оптимизирует процесс оценки новых химических соединений, требующих кислотной защиты.

Твердые капсулы Vcaps ® Enteric получают при помощи процесса терможелировния ГПМЦ с кишечнорастворимыми целлюлозными материалами. Кишечнорастворимые свойства капсулы заложены в самом полимере, а не во внешней оболочке. Кроме того, капсулы не требуют дополнительных этапов обработки, таких как запайка или бандажирование.

В рамках двухэтапного протокола испытаний менее 10% продукта высвобождалось в течение двух часов при значении рН кишечника. Быстрое высвобождение достигалось при размещении капсулы в буфере с более высоким рН на втором этапе (рис. 4).

ДАННЫЕ ИСПЫТАНИЯ РАСТВОРЕНИЯ АФС АЦЕТАМИНОФЕН

Твердые кишечнорастворимые капсулы
Смесь ГПМЦ с кишечнорастворимым целлюлозным производным фармацевтического класса (соединение, которое широко используется в фармацевтической промышленности в течение 20 лет)
Произведено при помощи процесса терможелирования, разработанного Capsugel ®
Влажность: менее 7%
Полное соответствие статьям USP/EP/JP по высвобождению в кишечнике

В отдельном исследовании сравнивали растворение будесонида, расфасованного в капсулы Vcaps ® Enteric, с растворением будесонида в кишечнорастворимой оболочке. Использовали протокол двухэтапного растворения. Как показано на рис. 5, оба способа обеспечивают должную защиту в кишечнике и быстрое раскрытие при высоких значения рН, что подтверждает аналогичность профилей высвобождения.

НОВАЯ ЭРА ФУНКЦИОНАЛЬНОЙ РАЗРАБОТКИ

Наука о полимерах и технике открыла двери в новую эру функциональной разработки, позволяя разработчикам выбирать оптимальный вид капсулы для каждой АФС. Капсулы из ГПМЦ обеспечивают не только механическую стабильность для производства, но и стабильность состава, что исключает проблемы совместимости и помогает производителям ускорить сроки разработки и предложить варианты препаратов как с немедленным, так и с модифицированным высвобождением.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПОРТФЕЛЬ КАПСУЛ ИЗ ГПМЦ CAPSUGEL ®

Lonza предлагает широкий ассортимент капсул Capsugel ® из ГПМЦ для удовлетворения конкретных требований к составу и характеристикам капсул. Наши специалисты помогут адаптировать ваш препарат к совместимой с ним вегетарианской капсуле Capsugel ® .

VCAPS ® PLUS

Vcaps ® Plus — это капсулы с немедленным высвобождением, произведенные только из ГПМЦ, без желирующих агентов. Они имеют превосходный профиль растворимости независимо от уровня pH, отличаются более низким содержанием влаги, отлично подходят для механической обработки, и их внешний вид отражает их высокое качество. Исследования in vivo подтвердили биоэквивалентность капсул Vcaps ® Plus и желатиновых капсул. Капсулы Vcaps ® Plus также хорошо подходят для проведения ингаляций сухим порошком

VCAPS ® GEN C

Vcaps ® Gen C — это высококачественные капсулы на основе состава каррагенанового желирующего агента. Они обеспечивают требуемый профиль растворения без явной задержки высвобождения АФС и отлично подходят для капсулирования на любом типе оборудования.

VCAPS ®

Формула гелеобразующей системы в капсулах Vcaps ® обеспечивает их стабильное и надежное функционирование. Капсулы подходят для наполнения чувствительными к влаге продуктами. Как и в традиционном составе с желирующими агентами, их профиль растворимости идеально подходит для ингаляций сухим порошком.

VCAPS ® ENTERIC

Vcaps ® Enteric — это капсульная технология, которая упрощает доставку препаратов в кишечник. Капсула характеризуется кишечным высвобождением препарата в верхние отделы желудочно-кишечного тракта и отвечает требованиям к распаду капсул с отсроченным высвобождением, установленным в Европейской, Американской и Японской Фармакопеях.

DRCAPS™

Кислотоустойчивые капсулы DRcaps™ выполнены с использованием инновационной рецептуры ГПМЦ, способной защитить чувствительные к кислой среде желудочного сока ингредиенты. Низкий уровень влаги в DRcaps™ обеспечивает повышенную стабильность гигроскопичных ингредиентов.

Источник