Что значит таблетки первого поколения

Характеристика антигистаминных препаратов + таблица по препаратам

Сезон аллергии в России начинается с середины апреля (плюс-минус на корректировку в зависимости от климатической зоны). Мы актуализировали информацию по антигистаминным системного действия (препараты выбора согласно клиническим рекомендациям ), доступных в России в настоящее время. Напомним, что инъекционные формы отпускаются по рецепту и служат для быстрой помощи при неотложных состояниях.

Все антигистаминные ЛС делятся на два поколения. Препараты на основе активных метаболитов и стереоизомеров не относятся к третьему поколению. По решению, закрепленному на Консенсусе по антигистаминным препаратам , пока еще не созданный антигистаминный препарат третьего поколения должен будет коренным образом отличаться от существующих соединений.

Основной принцип работы препаратов — блокирование всем известных H1-гистаминовых рецепторов.

Старички

Антигистаминные препараты 1-го поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, диметинден, мебгидролин, прометазин) называют еще седативными по самому главному и частому побочному эффекту. Однако, рекомендовать их в качестве снотворных средств бессмысленно — сон не будет физиологичным, пострадает его качество. Пациент все равно будет чувствовать себя невыспавшимся, а днем испытывать сонливость. Антигистаминные первого поколения угнетают когнитивные функции, снижают скорость реакции. Представители группы неизбирательны и могут блокировать альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы и другие. Поэтому данную группу нельзя назначать при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка и 12-перстной железы, атонии кишечника и мочевого пузыря, сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме. ЛС этой группы не применяют более 7-10 дней, поскольку происходит привыкание организма и действие ослабляется. Связываются препараты 1-го поколения с рецепторами гистамина конкурентно, поэтому их комплекс достаточно быстро разрушается. Принимать данные средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно.

С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности (противорвотное, противотревожное действие и др.) и наличию инъекционных форм, что важно в экстренных ситуациях. Что касается аллергических ринитов (сезонных и круглогодичных) применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов.

Представители

Дифенгидрамин — рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений — морская и воздушная болезнь. Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения.

Хлоропирамин — классический антагонист Н1 — гистаминовых рецепторов 1-го поколения.

Диметинден — единственный антигистаминный препарат, разрешенный у детей с первого месяца. У детей младше года применяется под строгим контролем врача. Обладает всеми характерными свойствами представителей 1-го поколения. Имеет также форму капсул продленного действия для однократного приема в сутки.

Мебгидролин — в отличие от других представителей незначительно проникает в ЦНС, поэтому седативный эффект достаточно слабо выражен.

Клемастин — по фармакологическим свойствам схож с дифенгидрамином, имеет сильное антигистаминное и противозудное действие, продолжительность действия 12 часов, поэтому в отличие от других препаратов группы принимается два раза в сутки.

Новички

Антигистаминные препараты 2-го поколения (цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, рупатадин) не дают седативного эффекта у большинства пациентов, высокоспецифичное длительное связывание H1-гистаминовых рецепторов и отсутствие сродства к другим рецепторам. Прием лекарства не зависит от приема пищи, не происходит тахифилаксии, а значит можно принимать длительно. Еще одной выгодной отличительной чертой этих препаратов является их противовоспалительное действие.

Принимаются препараты «нового» поколения 1 раз в сутки.

Nota Bene! Хотя новое поколение не вызывает седативного эффекта, в некоторых индивидуальных случаях такое побочное действие возможно. Поэтому первые дни приема лучше перенести на выходные.

Представители

Цетиризин — активный метаболит гидроксизина, разработан в 1987 году и стал первым высокоизбирательным H1-блокатором. До сих пор остается «золотым стандартом» в терапии аллергии и эталоном для сравнения. Действует в течение 24 часов, эффект после окончания приема сохраняется до трех суток. Детские формы разрешены с 6 месяцев. Применение у детей 6-12 мес. под строгим контролем врача.

Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1- рецепторам, чем, цетиризин. Обладает быстротой действия. Не нуждается в печеночном метаболизме, биодоступность его составляет почти 100%. Имеет минимум побочных эффектов, минимальная возможность взаимодействия с другими лекарствами, может назначаться при заболеваниях печени.

Лоратадин — метаболизируемый препарат. При прохождении через печень трансформируется в активный метаболит дезлоратадин . Поэтому его действие может варьировать в зависимости от состояния печени. Этот фактор надо учитывать, если пациент принимает дополнительные лекарства или имеет заболевания печени. При приеме совместно с индукторами ферментов печени системы цитохрома P450 (этанол, зверобой, барбитураты и др.) терапевтическое действие будет снижаться, а при приеме с ингибиторами (эритромицин, кетоконазол, циметидин и др.) могут проявится/усилиться побочные эффекты.

Рупатадин — относительно новый препарат и встречается в аптеках, как и в назначениях, достаточно редко. В печени также метаболизируется в дезлоратадин, 3-гидроксидезлоратадин, 5-гидроксидезлоратадин и 6-гидроксидезлоратадин. Препарат может вызвать фатальную аритмию , поэтому с осторожностью назначается пациентам с удлиненным интервалом QT, гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда. Не рекомендуется принимать рупатадин с грейпфрутовым соком, макролидами, противогрибковыми препаратами (производными имидазола) одновременный прием со статинами. Возраст 65 лет и старше — повод подобрать альтернативу.

Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина. По силе действия превосходит лоратадин. Эффект его более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450. При приеме других лекарственных препаратов исключается проблема лекарственного взаимодействия. Не влияют на его эффективность заболевания печени.

Отдельно следует выделить следующие лекарственные препараты:

Промежуточное поколение

Хифенадин и Сехифенадин — обладают сходным строением и стоят особняком, поскольку им присущи как свойства первого, так и второго поколения. Они не проникают через ГЭБ, не угнетают ЦНС и лишены седативного и снотворного действия. Не оказывают влияния на адренэргические и М-холинорецепторы. Но, как и препараты 1-го поколения имеют короткое действие и назначаются 2–3 раза в день.

Стабилизаторы тучных клеток

Кетотифен — особенный препарат в ряду противоаллергических средств. Иногда его относят к 1-му поколению. Стабилизирует тучные клетки и не дает гистамину и другим медиаторам высвобождаться. Имеет также слабое H1-блокирующее действие. Назначается на срок не менее 3-х месяцев 2 раза в день. Отменяют постепенно, в течение 2-4-х недель. Поскольку действие развивается в течение 1-2-х месяцев начинать его прием пациентам, страдающим поллинозом надо заранее. Основное показание кетотифена — бронхиальная астма.

Кромоглициевая кислота — хотя и имеет пероральную форму, принимается внутрь только при пищевой аллергии, при поллинозах используется в виде назальных и глазных капель, спреев и аэрозолей. Эффект наступает через несколько дней или недель, поэтому начинать использовать препарата надо заблаговременно до сезона цветения. В этом случае его применение будет наиболее эффективно. Терапию проводят на протяжении всего сезона.

Выбор системного антигистаминного препарата при поллинозе зависит от многих факторов. Данные по эффективности, удобству и безопасности применения очевидно свидетельствуют в пользу лекарственных средств из 2-го поколения.

МНН	Лекарственный препарат	Форма выпуска	Отпуск из аптеки	Возраст пациента
1е поколение	Дифенгидрамин	Димедрол	таблетки, раствор для в/м и в/в введения	По рецепту	Инъекции с 7 месяцев, таблетки с 14 лет
	Хлоропирамин	Супрастин, Хлоропирамин, Суприламин	таблетки, раствор для в/м и в/в введения	Ампулы — по рецепту, таблетки — без рецепта	Инъекции с 1 месяца, таблетки с 3 лет
	Клемастин	Тавегил, Клемастин	таблетки, раствор для в/м и в/в введения	Ампулы — по рецепту, таблетки — без рецепта	Инъекции с 1 года, таблетки с 6 лет
	Диметинден	Фенистил, Фенистил 24, Диметинден, Акристил, Феницитол	капли для приема внутрь, капсулы продленного действия	Без рецепта	Капли с 1 месяца, капсулы с 12 лет
	Мебгидролин	Диазолин	таблетки, таблетки п/о, драже	Без рецепта	С 3-х лет
	Прометазин	Пипольфен	раствор для в/м и в/в введения	По рецепту	С 2-х лет
Промежуточное положение	Хифенадин	Фенкарол	таблетки, раствор для в/м введения	Ампулы — по рецепту, таблетки — без рецепта	С 3-х лет, инъекции и таблетки 50мг с 18 лет
	Сехифенадин	Гистафен	таблетки	По рецепту	С 18 лет
2е поколение	Цетиризин	Цетрин, Зодак, Зиртек, Зинцет, Алерза, Парлазин, Сенсинор, Цетиризин, Солонэкс, Зинцет, Цетринакс	таблетки покрытые п/о, сироп, капли для приема внутрь	Без рецепта	Таблетки с 6 лет, сироп с 2-х лет, капли с 6 мес
	Левоцетиризин	Цетрин Л, Аллервэй, Аллервэй Экспресс, Левоцетиризин, ФРИ-АЛ, Лазин 5,0, Алерсэт-Л, Зодак Экспресс, Эльцет, Супрастинекс, Гленцет, Ксизал	таблетки покрытые п/о, таблетки диспергируемые, капли для приема внутрь	Без рецепта	Таблетки с 6 лет, капли с 1 года
	Лоратадин	Ломилан, Алерприв, Кларисенс, Кларифер, Кларидол, Кларидол Аллерго, Кларитин, Лоратавел, Лоратадин, Лорагексал, Эролин	таблетки, таблетки для рассасывания, сироп, раствор для приема внутрь, суспензия для приема внутрь	Без рецепта	Таблетки с 3-х лет, сироп, суспензия и раствор с 2-х лет
	Дезлоратадин	Эриус, Лордестин, Блогир-3, Налориус, Дезлоратадин, Эритадин, Делорсин, Эслонтин, Элизей, Эзлор Солюшн Таблетс, Эзлор, Дезал	таблетки п/о, таблетки, таблетки диспергируемые, сироп, раствор для приема внутрь	Без рецепта	Таблетки с 12 лет, сироп и раствор с 1 года
	Рупатадин	Рупафин	таблетки	Без рецепта	С 12 лет
Стабилизаторы тучных клеток	Кетотифен	Кетотифен	таблетки, сироп	По рецепту	Таблетки с 1 года, сироп с 6 месяцев
	Кромоглициевая кислота	Налкром, Мирокром	капсулы	По рецепту	С 2-х лет

Обсудить последние новости со всеми коллегами России вы можете в чатах:

Источник

Антигистаминные лекарства от аллергии. Чем отличаются три поколения антигистаминных препаратов

» data-image-caption=»» data-medium-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/antigistaminnye-lekarstva-ot-allergii.-chem-otlichajutsja-tri-pokolenija-antigistaminnyh-preparatov-900×600.jpg» data-large-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/antigistaminnye-lekarstva-ot-allergii.-chem-otlichajutsja-tri-pokolenija-antigistaminnyh-preparatov.jpg» title=»Антигистаминные лекарства от аллергии. Чем отличаются три поколения антигистаминных препаратов»>

Алена Герасимова (Dalles) Разработчик сайта, редактор

• Запись опубликована: 27.08.2020
• Время чтения: 1 mins read

Прием соответствующих лекарств облегчает симптомы, связанные с аллергией, и предотвращает опасные последствия и осложнения — хронический ринит или астму. Существует множество лекарств, влияющих на симптомы, связанные с аллергией — таблетки, глазные капли, спреи и мази. Как действуют лекарства от аллергии? Есть ли у них нежелательные побочные эффекты?

Какие лекарства назначают при аллергии?

Наиболее часто назначаемыми противоаллергическими средствами при различных типах аллергии являются антигистаминные препараты (так называемые антагонисты H1), которые предупреждают опасную биологическую реакцию организма на аллерген, например, бронхоспазм.

Людям с диагнозом бронхиальная астма иногда также назначают кромоны — лекарства с отсрочкой действия, вводимые за несколько месяцев до сезона пыльцы.

В самых тяжелых случаях врач может принять решение о применении глюкокортикостероидов, но из-за побочных эффектов их следует использовать только в течение короткого времени.

При разных симптомах аллергии подбирают разные лекарства:

• Если пациент страдает аллергическим ринитом, ему подходят капли в нос как традиционные, так и спреи.
• Глазные капли для аллергиков полезны при аллергическом конъюнктивите.
• Антигистаминные препараты могут помочь при покрасневших и слезящихся глазах и при насморке.

Глазные капли для аллергиков

Глазные капли для аллергиков

» data-medium-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/glaznye-kapli-dlja-allergikov.jpg» data-large-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/glaznye-kapli-dlja-allergikov.jpg» loading=»lazy» src=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/glaznye-kapli-dlja-allergikov.jpg» alt=»Глазные капли для аллергиков» width=»900″ height=»559″ srcset=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/glaznye-kapli-dlja-allergikov.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/glaznye-kapli-dlja-allergikov-768×477.jpg 768w» sizes=»(max-width: 900px) 100vw, 900px» title=»Антигистаминные лекарства от аллергии. Чем отличаются три поколения антигистаминных препаратов»> Глазные капли для аллергиков

Сочетание двух или даже трех антигистаминных препаратов не улучшает эффективность лечения, а только увеличивает риск возникновения побочных эффектов.

Гистамин — что это?

Гистамин — это вещество, которое естественным образом встречается в нашем организме. Когда его выделяется слишком много, возникают проблемы.

• Например, может увеличиться проницаемость венозных сосудов, что приведет к отеку и изменениям кожи.
• Также могут быть спазмы гладкой мускулатуры бронхов (астма), матки (опасно, т. к. возникает риск выкидыша у беременных) и желудочно-кишечного тракта.
• Дыхательные пути могут производить больше слизи.
• Большое количество гистамина раздражает нервные окончания кожи, вызывая зуд и боль.

Именно из-за аллергических реакций организма на чрезмерное количество гистамина при лечении аллергии применяются антигистаминные препараты. Это наиболее часто применяемые препараты против различных видов аллергии.

Требования к антигистаминным препаратам

Идеальный антигистаминный препарат должен иметь быстрое начало терапевтического действия и 24-часовую продолжительность действия. Лекарство должно как можно быстрее достичь максимальной концентрации в крови.

Препарат не должен вызывать неблагоприятных побочных эффектов и не должен накапливаться в тканях. При соблюдении вышеуказанных условий лекарство должно эффективно блокировать неприятные симптомы аллергии.

Антигистаминные препараты — как они действуют?

Антигистаминные препараты нейтрализуют избыток гистамина, выделяемого организмом, устраняют симптомы аллергии, когда они уже возникли. Антигистаминные препараты могут быть в форме таблеток, капсул, капель, сиропа или мазей.

Антигистаминные препараты снимают следующие симптомы аллергических реакций:

• Зуд ;
• Отек;
• Сыпь;
• Симптомы круглогодичного или сезонного аллергического мукозита, то есть симптомы аллергической реакции на пыльцу, клещей, споры плесени, пыль или шерсть животных. Наиболее частые симптомы: чихание, насморк, зуд, слезотечение и красные глаза.

Зуд кожи

» data-medium-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/zud-kozhi-900×600.jpg» data-large-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/zud-kozhi.jpg» loading=»lazy» src=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/zud-kozhi-900×600.jpg» alt=»Зуд кожи» width=»900″ height=»600″ srcset=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/zud-kozhi.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/zud-kozhi-768×512.jpg 768w» sizes=»(max-width: 900px) 100vw, 900px» title=»Антигистаминные лекарства от аллергии. Чем отличаются три поколения антигистаминных препаратов»> Зуд кожи

В случае перорального применения жидкие лекарственные средства (капли или сиропы) начинают действовать немного быстрее, чем таблетки.

1,2,3 поколение антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты можно разделить на III поколения. Чем выше генерация препарата, тем меньше побочных эффектов в виде сонливости и нарушения концентрации внимания он дает.

Кто много лет борется с аллергией, помнит времена, когда в аптеках было два-три антигистаминных препарата, применение которых было связано с побочными эффектами. К счастью, этот вид лекарственных средств, называемых препаратами 1-го поколения, можно заменить более современными препаратами – 2-го поколения. Их используют при лечении и профилактике аллергического конъюнктивита и аллергического ринита. При местном применении они очень быстро приносят облегчение. Действие таких лекарств длится до 12 часов.

Антигистаминные препараты первого поколения — виды, действие и побочные эффекты

Классические антигистаминные препараты, так называемые средства первого поколения, используют все реже. Хотя они обладают сильными противоаллергическими свойствами, они вызывают множество побочных эффектов.

Источник