Акуфаз что это значит

Клопиксол-акуфаз

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения (масляный) 50 мг/мл

Состав

Один мл препарата содержит

активное вещество – зуклопентиксола ацетат 50 мг,

вспомогательное вещество – триглицериды со средней длиной цепи.

Описание

Прозрачное, желтоватое масло, практически свободное от частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Нейролептики (Антипсихотики). Тиоксантена производные.

Код АТХ: N05AF05.

Фармакологические свойства

Клопиксол-акуфаз является антипсихотическим препаратом (нейролептиком) группы тиоксантенов.

Фармакокинетика

После инъекции зуклопентиксола ацетат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и уксусную кислоту.

Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 24-48 часов (в среднем через 36 часов) после инъекции. Затем концентрация медленно уменьшается, достигая одной трети от максимальной через три дня после инъекции.

Кажущийся объем распределения (Vd)β составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.

Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения зуклопентиксола составляет примерно 20 часов, средний системный клиренс — около 0,86 л/мин. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично (около 10 %), с мочой.

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, a также, возможно, блокадой 5-HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов.

In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, а также α1-адренорецепторам и серотониновым рецепторам 5-HT2, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Зуклопентиксол обладает слабым сродством к H1 гистаминовым рецепторам, и не обладает α2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.

Как большинство нейролептиков зуклопентиксол повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

Зуклопентиксола ацетат используется для начального лечения острых психозов, хронических психозов в фазе обострения, а также маниакальных состояний. Однократная инъекция Клопиксола-акуфаз обеспечивает быстрое ослабление психотической симптоматики. Продолжительность действия инъекции 2-3 дня. Обычно достаточно одной или двух инъекций, после чего пациента можно перевести на лечение пероральными лекарственными средствами или депо-формами.

Помимо ослабления или полного устранения основных симптомов шизофрении таких как галлюцинации, бред и расстройства мышления зуклопентиксол также оказывает действие на сопутствующие симптомы – враждебность, подозрительность, ажитацию и агрессивность.

Клопиксол-акуфаз оказывает преходящий, зависимый от дозы седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Неспецифический седативный эффект проявляется через 2 часа, достигает максимума примерно через 8 часов, после чего уменьшается и остается слабым при повторных инъекциях.

Клопиксол-акуфаз особенно эффективен при лечении психотических больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.

Показания к применению

— начальное лечение острых психозов, включая маниакальные состояния, и хронических психозов в фазе обострения в случае необходимости быстрого начала действия и продолжительности эффекта в течение 2-3 дней.

Способ применения и дозы

Клопиксол-акуфаз вводится глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Если необходимый объем раствора превышает 2 мл, рекомендуется распределить инъекцию между 2 местами введения.

Как и в случае применения других инъекционных препаратов на масляной основе перед непосредственным введением препарата необходимо потянуть за поршень шприца, чтобы исключить возможность внутрисосудистого введения препарата.

Доза подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Диапазон доз обычно составляет 50-150 мг (1-3 мл). При необходимости повторные инъекции проводятся с интервалом в 2-3 дня. Некоторым пациентам дополнительная инъекция может потребоваться между 1 и 2 днями после первой инъекции.

Клопиксол-акуфаз не предназначен для длительного применения, длительность лечения не должна превышать двух недель. Максимальная суммарная доза в течение курса не должна превышать 400 мг и число инъекций не должно превышать четырех.

Пожилым пациентам может потребоваться уменьшение дозы. Максимальная доза на одну инъекцию – 100 мг.

Клопиксол-акуфаз не показан для приема у детей и подростков до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).

Клопиксол-акуфаз может назначаться в обычных дозах пациентам со сниженной функцией почек. При почечной недостаточности доза должна быть снижена до половины обычной дозы.

Клопиксол-акуфаз следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени. Пациентам с нарушенной функцией печени следует назначать половину рекомендуемых доз, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.

Клопиксол-акуфаз не предназначен для длительного применения.

Поддерживающую терапию следует продолжать Клопиксолом перорально или Клопиксолом депо внутримышечно, руководствуясь следующим:

При переходе на лечение Клопиксолом перорально:

Спустя 2-3 дня после заключительной инъекции Клопиксола-акуфаз пациенту следует назначить Клопиксол перорально в дозе 20-60 мг/сутки, разделенной на несколько приемов. При необходимости в дальнейшем доза может увеличиваться на 10-20 мг каждый день до максимальной дозы 150 мг/сутки.

При переходе на лечение Клопиксолом депо:

Одновременно с заключительной инъекцией Клопиксола-акуфаз следует ввести 200-400 мг (1-2 мл) Клопиксола депо, 200 мг/мл. Повторные инъекции Клопиксола депо проводятся с интервалом в 2-4 недели. При необходимости допустимо использование более высоких доз препарата или более коротких интервалов между инъекциями.

Клопиксол-акуфаз и Клопиксол депо могут смешиваться в одном шприце и назначаться как одна совмещенная инъекция.

Последующие дозы Клопиксола депо и интервалы между инъекциями должны устанавливаться в зависимости от реакции пациента на лечение.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов являются дозозависимыми. Частота возникновения побочных эффектов и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

— сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия

Источник

Клопиксол-Акуфаз : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: zuclopenthixol;

1 мл раствора содержит 50 мг зуклопентиксола ацетата

Вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, желтоватого цвета масляный раствор почти свободный от механических включений.

Фармакологическая группа

Психолептическое средства. Производные тиоксантена.

Код АТХ N05A F05.

Фармакологические свойства

Зуклопентиксол является нейролептиком из группы тиоксантена.

Антипсихотическое эффект нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также возможным привлечением блокады 5НТ-рецепторов. In vitro зуклопентиксол имеет высокое сродство к обоим дофаминовых D 1 — и D 2 рецепторов, α 1 -адренорецепторов и 5НТ 2 рецепторов, но не обладает сродством к холинергических мускариновых рецепторов. Он имеет слабую сродство к гистаминовых (Н 1 ) рецепторов и не оказывает блокирующего действия на α 2 -адренорецепторы.

Как и большинство других нейролептиков, зуклопентиксол повышает сывороточный уровень пролактина.

Выраженный эффект наступает на 4 часа после парентерального применения масляного раствора зуклопентиксола ацетата. Несколько более значительный эффект наблюдается в период от одного до трех суток после инъекции. В течение следующих дней эффект стремительно уменьшается.

Зуклопентиксола ацетат используется для начального лечения острых психозов, мании и обострений хронических психозов. Однократная инъекция зуклопентиксола ацетата обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотических симптомов. Действие препарата длится от 2 до 3 дней и обычно достаточно одной или двух инъекций для достижения желаемого эффекта, после чего возможен переход на лечение пероральными или депонированными формами. Кроме выраженной редукции или полной элиминации ядерных симптомов шизофрении, таких как галлюцинации, мания и нарушенное мышление, зуклопентиксол эффективно уменьшает сопутствующие симптомы, такие как враждебность, подозрительность, тревожность и агрессивность.

Зуклопентиксол оказывает преходящий дозозависимый седативный эффект. Такая начальная седация обычно благоприятна в начальной фазе психоза, поскольку успокаивает пациента до того, как устанавливается антипсихотическое эффект. Неспецифическая седация развивается быстро после инъекции, становится выраженной в 2:00, достигает максимума через 8:00, после чего значительно уменьшается и остается слабым, несмотря на повторные инъекции.

Зуклопентиксола ацетат предназначен для лечения психотических больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией.

После инъекции зуклопентиксола ацетат подвергается ферментативного расщепления на активный компонент зуклопентиксол и уксусную кислоту. Период полувыведения составляет примерно

32 часа (отражает высвобождение из депо). Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 24-48 ч (в среднем через 36 часов) после инъекции. Период полувыведения (Т 1 / 2β ) зуклопентиксола составляет примерно 20 часов и системный клиренс (Cl s ) — примерно 0,86 л / мин. Связывание с белками плазмы — около 98-99%. Зуклопентиксол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах — в грудное молоко. Метаболиты не имеют нейролептической активности и выводятся главным образом с калом и частично — с мочой (10%).

Показания

Начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.

Источник

Клопиксол-Акуфаз (Clopixol-Acuphase ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: П N014164/01-2002 от 17.10.08 — Бессрочно

Клопиксол-Акуфаз

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Клопиксол-Акуфаз

Раствор для в/м введения (масляный) желтоватого цвета, прозрачный, практически свободный от частиц.

1 мл	1 амп.
зуклопентиксола ацетат	50 мг	100 мг

Вспомогательные вещества: триглицериды.

2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D 1 — и D 2 -рецепторам.

Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия.

В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия — 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.

Фармакокинетика

После приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 3-6 ч. Биологический T 1/2 составляет около 24 ч.

После в/м введения в виде депо-формы C max в плазме крови достигается через 36 ч. Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального.

Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие — в сердце, селезенке, мозге и в крови.

V d составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы 98%.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью.

Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.

Показания активных веществ препарата Клопиксол-Акуфаз

Для приема внутрь: острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства; маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.

Для в/м введения: начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.

Для в/м введения депо формы: острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
F03	Деменция неуточненная
F20	Шизофрения
F21	Шизотипическое расстройство
F22	Хронические бредовые расстройства
F23	Острые и преходящие психические расстройства
F25	Шизоаффективные расстройства
F29	Неорганический психоз неуточненный
F30	Маниакальный эпизод
F31	Биполярное аффективное расстройство
F79	Умственная отсталость неуточненная

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Доза, частота и длительность применения зависят от показаний, состояния пациента, используемой лекарственной формы и схемы лечения.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия; часто — тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения внимания, амнезия, нарушения походки; нечасто — поздняя дискинезия, гиперрефлексия, паркинсонизм, обморок, расстройства речи, дискинезия, атаксия, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень; очень редко — злокачественный нейролептический синдром. При в/м применении возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе лечения.

Со стороны психики: часто — бессонница, депрессия, тревога, нервозность, ажитация, необычные сновидения, снижение либидо; нечасто — апатия, повышение либидо, кошмарные сновидения, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ощущение сердцебиения; нечасто — снижение АД, приливы; редко — удлиненный интервал QTна ЭКГ; очень редко — венозная тромбоэмболия. При в/м применении возможно ортостатическое головокружение; редко — ортостатическая гипотензия.

Со стороны органа зрения: часто — нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто — мидриаз, непроизвольное движение глазных яблок.

Со стороны органа слуха и лабиринта: часто — головокружение; нечасто — гиперакузия, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея; нечасто — боль в животе, тошнота, метеоризм.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто — снижение аппетита, снижение массы тела; редко — гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, нарушение оргазма у женщин, вульвовагинальная сухость; редко — галакторея, гинекомастия, аменорея, приапизм.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — болезненное мочеиспускание, задержка мочи, полиурия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко — холестатический гепатит, желтуха.

Со стороны эндокринной системы: редко — гиперпролактинемия.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — гипергидроз, зуд; нечасто — фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, кожная сыпь, дерматит, пурпура.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия; нечасто — мышечная ригидность, тризм, кривошея.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Общие реакции: часто — астения, утомляемость, недомогание, боли; нечасто — жажда, гипотермия, пирексия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к зуклопентиксолу; известная повышенная чувствительность к препаратам группы тиксантенов; острая интоксикация этанолом, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния.

Для приема внутрь: коллапс, угнетение сознания любого происхождения, кома, предполагаемое или установленное субкортикальное повреждение мозга.

С осторожностью: органические заболевания головного мозга, умственная отсталость, судорожные расстройства, печеночная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, в том числе удлинение интервала QT, брадикардия С осторожностью: пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом, сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Зуклопентиксол в низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

С осторожностью применяют у детей и подростков в возрасте до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

Особые указания

Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков редким, но возможным осложнением с летальным исходом, является развитие ЗНС. В таких случаях следует немедленно прекратить применение нейролептиков и начать неотложную симптоматическую терапию.

В период лечения зуклопентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.

При длительной терапии зуклопентиксолом, особенно большими дозами (выше 25-40 мг/сут), необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы.

При сопутствующем сахарном диабете назначение зуклопентиксола может изменить содержание инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических препаратов.

Зуклопентиксол может вызвать удлинение интервала QT. Постоянно удлиненные интервалы QTмогут повысить риск возникновения злокачественных аритмий.

Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения зуклопентиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предпринять меры предосторожности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения зуклопентиксолом, особенно в начале, необходимо избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, с этанолом, средствами для наркоза усиливается их угнетающее действие на ЦНС, потенцируется действие средств для наркоза.

При одновременном применении с гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина.

Описан случай развития ЗНС при одновременном применении с клоразепатом.

При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление побочного действия зуклопентиксола.

При одновременном применении с метоклопрамидом, пиперазином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.

Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, то одновременный прием с препаратами, ингибирующими этот изофермент, может привести к снижению клиренса зуклопентиксола. Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IAи III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков — макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих интервал QT. Следует избегать одновременного приема Клопиксола и указанных выше препаратов.

Клопиксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QTи возникновения опасных для жизни аритмий.

Источник